Benzodiazepiny jsou nejstarší třídou léků na spaní a stále se běžně používají. Benzodiazepiny mají vyšší riziko závislosti než ostatní hypnotika. Všechny jsou klasifikovány jako regulované látky. To znamená, že jsou pouze na předpis. Primárně se benzodiazepiny, jako je estazolam, flurazepam, temazepam a triazolam, používají k léčbě úzkostných poruch a k léčbě nespavosti.
U těchto léků vzniká fyzická a psychická závislost, a jakmile je přestanete užívat, může skutečně dojít k fyzickým abstinenčním příznakům z vysazení, jako je úzkost a nespavost.
Tyto léky na spaní mohou ztratit svou účinnost, pokud jsou použity na každou noc, protože mozkové receptory se stávají méně citlivé na jejich účinky. Za tři až čtyři týdny se z benzodiazepinů může obrazně stát „pilulka cukru“. Celková kvalita spánku může být snížena, může dojít k ospalosti, zpomalení a únavě. I v případě, že je lék účinný v době svého užívání, vrátí se vám nespavost, jakmile jej přestanete brát.
Charakteristika: Generalizovaná úzkostná porucha se většinou objevuje u zranitelných osob po dlouhotrvajícím stresu. Její příznaky se projevují pozvolna, nenápadně. Hlavním rysem je dělání si starostí, neustále zabývání se stresujícími myšlenkami.
Negativní očekávání, obavy z budoucího neštěstí, pocity „na pokraji svých sil“ vedou ke zhoršenému soustředění. Týkají se obvykle každodenního života, rodiny, práce a zdraví. Postižený si často uvědomuje, že si dělá starosti nadměrně, nicméně se nedokáže ubránit tomu, aby nad nimi nepřemýšlel. Cítí se ohrožený situacemi, které ho předtím netrápily. Často neví, proč se tak pořád trápí. Funguje to automaticky. Ruku v ruce s automatickými stresujícími myšlenkami jde zvýšené napětí, úzkost a vyčerpanost. Odpočinek je problémem.
Lidé trpící generalizovanou úzkostnou poruchou neumí odpočívat ani relaxovat. Neustále se vrtí, pociťují bolestivé napětí v hlavě, třes. Vesměs byli od malička citlivější a špatně snášeli kritiku, potřebovali často povzbuzovat od okolí. Aby byli pochválení, často se velmi snažili.
V obraze generalizované úzkostné poruchy dominuje nervozita, úzkost, napětí a tělesné příznaky, jako je třes, svalové napětí, závratě, nevolnost od žaludku, bolesti hlavy, bušení srdce, pocení a podobně. Většinou je zhoršen spánek, zejména večer se v hlavě honí řada starostí. Stav je velmi proměnlivý a většinou trvá léta. Paradoxně se u řady lidí potíže zhoršují, když nemají co dělat, například o dovolené nebo o víkendu.
Léčbou volby je psychoterapie; jak individuální, tak skupinová. Důležitý je také nácvik relaxace. Vysoce účinná je zejména kognitivně behaviorální terapie, která pacienta učí postupně kontrolovat obavy, zvládat úzkost a tělesné příznaky a systematicky řešit životní problémy.
Z farmakoterapie se užívají:
Benzodiazepiny (zejména vysoce potentní: alprazolam a clonazepam) – bývají účinné až u 70–75 % postižených. I když farmakoterapie poruchy trvá obvykle 2–4 měsíce, u některých by měla trvat déle. Kolem 25 % nemocných má relaps v prvním měsíci po vysazení farmak a 60–80 % v průběhu dalšího roku. U všech benzodiazepinů hrozí rozvoj závislosti, u pacientů trpících generalizovanou úzkostnou poruchou se ho však není třeba přehnaně obávat. Účinek se objeví již u nižších dávek léků a pacienti obvykle nepotřebují zvyšovat dávku. Při náhlém vysazení se mohou objevit příznaky z vysazení, proto je při vysazování potřebné dávku snižovat postupně. Vhodná se jeví léčba plnou dávkou po dobu 8–16 týdnů s následným obdobím 3–4 týdnů postupné redukce dávky do úplného vysazení.
Moderní antidepresiva (SSRI – paroxetin, citalopram, escitalopr
V době mezi světovými válkami to byly barbituráty. Ty se dnes pro řadu vedlejších účinků a rychlý vznik velmi silné závislosti vůbec nepředepisují. Jejich nasazení u nespavosti se nyní v podstatě považuje za chybu. V době svého vzniku však byly vnímány jako velká pomoc. Totéž lze říci o benzodiazepinech, které v sedmdesátých letech způsobily v léčbě nespavosti malou revoluci. Jejich nejznámějším zástupcem je asi diazepam. Jednotlivé benzodiazepiny se liší rychlostí nástupu a délky účinku. Proto se mají předepisovat u poruch usínání jiné preparáty než u poruch spánku, které se táhnou po celou noc. Benzodiazepiny mají ještě jeden problematický vedlejší účinek, který spočívá v tom, že zhoršují syndrom spánkové apnoe. Na benzodiazepiny vzniká závislost, a to někdy i na malé dávky. Po jejich náhlém vysazení může dojít k výraznému zhoršení nespavosti, k záchvatům křečí a panického strachu a podobně. To je jistý handicap těchto zpočátku velmi slibných a při rozumném nasazení účinných léků. Vývoj benzodiazepinů doznal značného pokroku a na trh se jich dostalo několik generací s různou rychlostí nástupu a trvání účinku. V devadesátých letech byla vyvinuta hypnotika, zolpidem, zaleplon a zopiclon. Jsou však oficiálně určena také jen ke krátkodobému nasazení a nikoli k dlouhodobému léčení nespavosti. Pak je tu ještě skupina takzvaných antihistaminik, což jsou léky určené původně proti svědění a proti alergii. Některé z nich působí proti závratím, proti zvracení a uklidňují, takže je lze zkusit užívat i při nespavosti. Patří sem i léky jako dithiaden a další. Starším pacientům lze doporučit užití neuroleptik. Ta mají ovšem jeden závažný účinek spočívající ve vyvolání svalového třesu, který může všední život značně ztížit. Proti nespavosti lze užít i správně dávkovaná antipsychotika a také antidepresiva, například nízko dávkovaný amitryptylin.
Byliny hrály v léčbě nespavosti vždy velkou roli. Patří sem kozlík, meduňka, chmel, přeslička, levandule, prvosenka jarní. Z těchto rostlin se tradičně připravovaly čaje. Buď z jednotlivých rostlin, nebo z jejich směsí. Ty jsou dnes k mání v hotových přípravcích, jako jsou tablety, kapsle a tinktury. V neposlední řadě musíme zmínit i třezalku s jejím antidepresivním účinkem a také povzbudivou exotickou rostlinu kava-kava.
Používání benzodiazepinů může vést ke vzniku fyzické a psychické závislosti na těchto přípravcích. Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; může být také vyšší u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu či léků. Při rozvoji fyzické závislosti by náhlé ukončení léčby mohlo být doprovázeno abstinenčními příznaky. Ty mohou zahrnovat bolest hlavy, průjem, bolest svalů, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou vyskytnout i následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakuze, znecitlivění a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo epileptické záchvaty. Pacienta je vhodné informovat již na začátku léčby o její omezené délce a přesně vysvětlit, jak bude dávka postupně snižována. Dále je nutné pacienta informovat o možnosti vzniku rebound fenoménu (Jedná se o přechodný syndrom po ukončení léčby, kdy se příznaky, kvůli kterým byla léčba benzodiazepiny zahájena, mohou objevit v závažnější podobě. Mohou být doprovázeny jinými reakcemi zahrnujícími změny nálad, úzkost nebo poruchy spánku a neklid. Protože riziko vzniku příznaků z vysazení/rebound fenoménu je vyšší po náhlém ukončení léčby, doporučuje se postupné snižování dávky.) a tím minimalizovat jeho obavy, pokud se během ukončování léčby tyto příznaky vyskytnou. Při použití benzodiazepinů s dlouhým trváním účinku je nutné vyvarovat se výměny za benzodiazepiny s krátkým trváním účinku, protože by se mohly vyskytnout příznaky z vysazení. Po opakovaném užívání benzodiazepinů po dobu několika týdnů může dojít k částečné ztrátě účinnosti.
Předávkování benzodiazepiny může způsobit poruchu vědomí s narušením dechového centra a ohrožením života. Benzodiazepiny by v žádném případě neměly být kombinovány s alkoholem. Dále by neměly být podávány pacientům s myastenií gravis. U starších lidí někdy způsobují zmatenost s halucinacemi a bludy.
Tetrazepam patří mezi benzodiazepiny, je používán jako centrálně působící myorelaxans. V České republice je registrován jediný přípravek s obsahem tetrazepamu, a to Myolastan.
Myolastan je indikován k léčbě stavů se zvýšeným svalovým napětím, stavů bolestivých a omezujících pohyblivost, například spastické stavy a kontraktury kosterního svalstva různého původu, a dále k usnadnění pohybové rehabilitace.
Myorelaxační účinek je založen na posílení inhibice GABAergního presynaptického spojení. Působí na vazebná místa pro benzodiazepiny jak v mozku (centrální účinek), tak v ostatních orgánech (periferní účinek). Způsob účinku při zvýšeném svalovém napětí spočívá v presynaptické inhibici mono- i polysynaptického reflexního oblouku a také v supraspinální inhibiční aktivitě.
Přípravky obsahující tetrazepam jsou registrovány v zemích Evropské unie od 60. let dvacátého století (Rakousko, Belgie, Bulharsko, Česká republika, Francie, Německo, Litva, Lotyšsko, Lucembursko, Polsko, Rumunsko, Slovensko a Španělsko).
Myolastan je preparát, který poměrně často předepisují obvodní lékaři, internisté a neurologové pacientům s nemocnou páteří. Účinnou látkou je sloučenina tetrazepam, která je odvozena od benzodiazepinů (léky na uklidnění). Tetrazepam účinkuje na svalovinu, relaxuje a uvolňuje ji, oproti jiným benzodiazepinům má však jen velmi slabé tlumivé účinky.
Myolastan se většinou předepisuje u bolestí zad od páteře, u zablokované páteře se staženými páteřními svaly a proti svalovým příznakům některých revmatických chorob. Uvolnění svaloviny způsobí úlevu a usnadní případnou rehabilitaci. Slabé tlumivé účinky pomohou snáze usnout, je potlačena úzkost, což prohloubí pozitivní relaxační účinek na páteřní svalstvo.
Dávkování závisí na doporučení předepisujícího lékaře, většinou se podává jedna 50miligramová tableta denně před spaním.
U některých lidí může působit tlumivě a snižovat pozornost, nedoporučuje se těhotným a kojícím ženám. Vzácně byly pozorovány různé (a někdy i závažnější) kožní obtíže při užívání přípravku a z tohoto důvodu se v rámci EU zvažuje jeho další používání.
Moderní antidepresiva typu escitalopram (Cipralex) se považují za bezpečná i při dlouhodobém užívání. Jinak je tomu ovšem s tzv. benzodiazepiny, to jest „prášky na spaní a na uklidnění“, mezi které patří i bromazepam (Lexaurin). Ty se mají zásadně užívat jen krátkodobě, neboť při delším užívání na ně vzniká úporný návyk a navíc působí jako tzv. „dementogeny“, to jest podporují procesy vedoucí k rozvoji demence.
Alergie na tento lék nebo jiné benzodiazepiny (například: diazepam, alprazolam, lorazepam) nebo na kteroukoli složku tohoto léku.
Myasthenia gravis (autoimunitní onemocnění, jehož příčinou je porucha přenosu vzruchu mezi nervem a svalem v oblasti nervosvalové ploténky).
Těžké onemocnění jater.
Těžkou respirační insuficienci.
Spánkovou apnoi nebo onemocnění plic.
Glaukom.
Lexaurin je také spojován se závažnými varováními a preventivními opatřeními. Může vést ke zneužívání, závislosti, fyzické závislosti a těžkému odvykání. Zneužívání a nesprávné užívání může vést k předávkování a smrti, zvláště pokud tento lék užíváte s opioidy, alkoholem nebo zakázanými drogami.
Užívání Lexaurinu s opioidními léky může způsobit: těžkou ospalost, snížené vědomí, problémy s dýcháním, kóma nebo smrt. Pokud užíváte Lexaurin, tak nikdy nepijte alkohol.
Než začnete užívat Lexaurin, informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Lexaurin může poškodit vaše nenarozené dítě. Okamžitě informujte svého lékaře, pokud během užívání tohoto léku otěhotníte.
Také informujte svého lékaře, pokud kojíte nebo plánujete kojit. Lexaurin může přecházet do mateřského mléka. Vy a váš lékař byste se měli rozhodnout, jak budete krmit své dítě během užívání tohoto léku.
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, včetně léků na předpis a volně prodejných léků, vitamínů a bylinných doplňků. Nezačínejte ani nevysazujte jiné léky, aniž byste si promluvili se svým lékařem. U tohoto léku jsou možné závažné lékové interakce.
Toto nejsou všechny informace, které potřebujete vědět o Lexaurinu pro bezpečné a efektivní použití a nenahrazují pokyny vašeho lékaře. Tyto informace by neměly být používány k rozhodování, zda tento přípravek užívat či nikoli.
U některých lidí mohou depresi způsobit léky, konkrétně barbituráty, benzodiazepiny a beta-blokátory. Vliv na depresi mají i kortikosteroidy, opioidy (kodein, morfin), anticholinerigika. Zároveň tyto léky mohou způsobovat mánii, což je stav související s bipolární poruchou psychiky.
Thiocolchicosid má zejména myorelaxační, ale i analgetické a protizánětlivé účinky. Myorelaxačně působí na svalstvo kosterní i viscerální (zejména dělohu). Potlačuje významně svalové spasmy zejména centrálního původu. U hypertonické spasticity snižuje pasivní rezistenci svalů ke stahům a redukuje nebo eliminuje reziduální spasmus. Nemá žádný kurarizační účinek, působí čistě centrálně, bez vlivu na neuromuskulární ploténku, proto nesnižuje výrazněji volní hybnost. Nepůsobí na dýchací svalstvo, nehrozí tedy nebezpečí dechového útlumu. Thiocolchicosid jeko agonista GABA receptorů působí na různých úrovních CNS, což vysvětluje jeho efekt u svalových kontraktur a spasmů různého původu: ovlivňuje spasmy u traumatických i revmatických stavů, jakož i vertebrogenních onemocnění a spasticitu centrálního původu. Nemá účinek na kardiovaskulární systém. Jako GABA agonista působí depresivně na CNS a tento účinek se potencuje s jinými látkami stejného mechanismu účinku, zejména alkoholem a benzodiazepiny. Tato interakce může nepříznivě ovlivnit bdělost a rychlost reakcí, a tím i řízení motorových vozidel, práci ve výškách nebo s běžícími mechanismy.
Melatonin může být využit jako krátkodobé hypnotikum u pacientů se schizofrenií v kombinaci s nespavostí, u mladých i starších lidí trpících nespavostí. Ve srovnání s běžně předepisovanými látkami ze skupiny hypnotik má melatonin několik významných výhod. Melatonin nezpůsobuje ranní otupělost, není zde syndrom z vysazení hypnotik, není návykový. Používá se i při ukončení léčby benzodiazepiny (léčba vypadávání vlasů).
Doporučená denní dávka je 1–5 mg melatoninu půl hodiny až hodinu před spánkem. Pozor! Nikdy nekombinujte s alkoholem nebo jinými léky na spaní!!!
Drobné obtíže není nutno léčit. Nejlepším vitaminem na léčbu tiku v oku je B12, ten je k dostání v lékárně v podobě B-komplexu (Forte). Můžete konzumovat od 1 do 3 tablet denně. Výhodou B-komplexu je to, že neobsahuje jen vitamin B12, ale celou skupinu vitaminů B. Vitamin B12 také najdete v rybím tuku anebo pivovarnických kvasnicích. Dalším vitamínem, který pomáhá, je magnézium (hořčík). Pozor, ať se nepředávkujete, působí to totiž i na srdce. Můžete si jej koupit v lékárně, ale mnohdy stačí i vhodná minerálka nebo banány. Většinou však problém s tikem zmizí stejně rychle, jak přišel. Pokud tik v oku nevymizí do dvou měsíců, navštivte ošetřujícího lékaře, který zahájí léčbu. Až při těžších stavech se již používají léčiva, a to neuroleptika (tiaprid, risperidon), dále se využívají antidepresiva a benzodiazepiny.
Lék Xanax obsahuje účinnou látku Alprazolam, zaujímá zvláštní místo mezi benzodiazepiny, protože kromě spolehlivého anxiolytického účinku při generalizované úzkosti, působí i na obsese a fobie, ve vysokých dávkách i na deprese. Je návykový, ale dá se dobře užívat i půl až tři čtvrtě roku 3×1 mg s následným pohodlným postupným vysazením.
Rozdíl mezi Xanaxem a Lexaurinem je v účinné látce a v indikacích. Nejedná se o totožné přípravky.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užívali v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Účinky přípravku Lexaurin a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Než začnete současně s přípravkem Lexaurin užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se s lékařem. Léky účinkující na centrální nervový systém (neuroleptika, antidepresiva, ostatní anxiolytika, hypnotika, analgetika, anestetika, sedativní antihistaminika) mohou zvyšovat zklidňující účinek přípravku Lexaurin, proto při současném užívání těchto léků je třeba opatrnosti.
Používání léků ze skupiny benzodiazepinů může vést ke vzniku návyku a emocionální/fyzické závislosti na tyto přípravky. Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; může být vyšší u pacientů se sklonem k zneužívání alkoholu či léků. Závislost na lécích se může vyskytnout i při doporučených dávkách. Zvýšené riziko závislosti na lécích se projevuje rovněž při kombinované léčbě více benzodiazepiny.
Příznaky z vysazení: při rozvoji závislosti by náhlé vysazení léku mohlo vyvolat abstinenční příznaky. Ty mohou zahrnovat bolest hlavy, svalů, nadměrnou úzkost, napětí, neklid, zmatenost, podrážděnost a nespavost. V závažných případech se mohou vyskytnout i: pocit nereálnosti, pocit odcizení a nepřirozenosti ve vztahu k okolí či sobě samému, citlivost na zvuk, znecitlivění a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo epileptický záchvat.
Dlouhodobé užívání vymazává přirozené lidské emoce a radost z prožívání života.
Během ukončování léčby přípravkem XANAX vám bude dávka snižována pomalu, nejvýše o 0,5 mg každé 3 dny. Někteří pacienti mohou vyžadovat i pomalejší snižování dávky.
Extrakt z rostliny příznivě působí při léčbě nespavosti. Podporuje spánek bez nepříjemných vedlejších účinků klasických léků. Snižuje dobu usínání a zlepšuje kvalitu spánku. Působí podobně jako nízké dávky léků na spaní, což jsou benzodiazepiny. Působí proti strachu, depresi a křečím. Snižuje krevní tlak a má mírně analgetické účinky, snižuje bolest.
Máte problémy se spánkem a jste často podráždění a propadáte pocitu deprese a nechcete užívat silné léky? Pak je právě pro vás vhodný kozlík lékařský. Pro zlepšení kvality spánku se doporučuje užívat 400–900 mg extraktu až 2 hodiny před spaním po dobu 28 dní. Maximální dávka je 15 g kořene denně. Běžně se užívá kozlíková tinktura v dávce 15–20 kapek do vody několikrát denně. Dávky nutraceutické jsou 10 mg suchého extraktu, popřípadě do 50 mg kořene denně. Vedlejší účinky kozlíku nejsou vůbec známy. Přesto jej můžete, stejně jako ostatní uklidňující a uspávací prostředky užívat dlouhodobě jen po poradě s lékařem. Uvědomte si také, že uklidňující prostředky mohou snížit schopnost reakce například v silničním provozu nebo při obsluze strojů. Proto jej nepoužívejte v pracovním procesu ani při řízení motorového vozidla.
Droga účinkuje na centrální nervový systém. Benzodiazepiny v mozku zesilují účinek sloučeniny GABA, která má tlumivý efekt na přenos vzruchů mezi nervovými buňkami. To vysvětluje celkový tlumicí účinek těchto léků. Diazepam působí sedativně, uspává, uklidňuje a účinkuje proti úzkosti, jelikož má anxiolytický efekt. Lze ho tedy využít nárazově jako lék na spaní a lék proti úzkosti, rozčilení a při záchvatu panické poruchy. Zcela speciální indikací pro podání Diazepamu je delirium tremens a podobné abstinenční projevy související s vysazením alkoholu u chronických alkoholiků. Nitrožilně nebo ve formě čípku se Diazepam podává ke zklidnění epileptického záchvatu a efekt má i u svalových křečí jiného původu (například při hyperventilaci).
Diazepam se distribuuje ve formě tablet, čípků i roztoků pro injekční nebo rektální podání. Vzhledem k tomu, že je Diazepam poměrně často užívaným lékem, vyrábí jej jako generikum celá řada firem pod vlastními obchodními názvy. Vedle původního Valia firmy Hoffmann-La Roche tak existuje například Diazepam-Biotica (Biotica) nebo Diazepam-Slovakofarma (Zentiva).