Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptika, léčiva proti demenci;
ATC kód: N06DX02
Během experimentálního testování byly zjištěny u extraktu EGb 761 obsaženém v Tebokanu následující vlastnosti:
Zvýšená tolerance vůči hypoxii, především v mozkové tkáni. Inhibice rozvoje mozkového edému a urychlení jeho regrese tam, kde již byl vyvinut, ať již vlivem traumatu nebo intoxikace. Redukce edému retiny a korneálních lézí. Inhibice na věku závislé redukce počtu cholinergních muskarinových receptorů a také alfa 2 receptorů, spolu se zvýšeným vychytáváním cholinu v hippokampu, spolu se zlepšením paměti, výkonnosti a schopnosti se učit. Zvýšení krevního průtoku tkáněmi, především na úrovni mikrocirkulace. Zlepšení reologických vlastností krve. Inaktivace toxických kyslíkových radikálů (flavonoidy), zvýšení antagonismu PAF, tj. faktoru aktivujícího destičky (ginkgolidy). Neuroprotektivní vlastnosti (ginkgolid A a B, bilobalid).
5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Průnik EGb 761 do lidského mozku byl demonstrován na základě změn na EEG, které
jsou závislé na velikosti podané dávky.
Po perorálním podání 80 mg extraktu z listů Ginkgo biloba byly zaznamenány velmi dobré hodnoty absolutní biologické dostupnosti látek v organismu: 100% absolutní biologická dostupnost pro terpenolaktony, tj. pro ginkgolid A, ginkgolid B a bilobalid; 98% absolutní biologická dostupnost pro ginkgolid A; 93% / 79%/ pro ginkgolid B a 72% bilobalid.
Maximální plazmatické hodnoty byly: 15 ng/ml pro ginkgolid A, 4 ng/ml pro ginkgolid B, a přibližně 12 ng/ml pro bilobalid.
Biologické poločasy: 3,9 hod. pro ginkgolid A, 7 hod. pro ginkgolid B a 3,2 hod. pro bilobalid.
Při intravenózním podání byly hodnoty biologického poločasu : 3,5 hod. pro ginkgolid A, 5,5 hod. pro ginkgolid B a 3,2 hod pro bilobalid.
Při měření parametrů u potkanů byly nalezeny tyto hodnoty:
60% resorpce ze zažívacího traktu po podání p.o., měřeno za pomoci extraktu značeného radioizotopem uhlíku C 14. Maximální plazmatické hodnoty byly nalezeny za 1,5 hod. po perorálním podání. Biologický poločas byl 4,5 hod. Druhé maximum hodnot za 12 hodin po podání svědčí pro enterohepatický oběh.
5. 3. Předklinické údaje ve vztahující se k bezpečnosti přípravku
Následující údaje se vztahují k extraktu EGb 761, který je obsažen v Tebokanu:
Ve svém příspěvku TOXICITA se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Martin.
Táké jsem jí dříve spokojeně používal když jsem trávil hodně času před obrazovkou teď jsem zjistil že je pravděpodobně Toxická viz https://cs.wikipedia.org/wi… -nemyslím,že je dobrý nápad její pravidelné použití, ačkoliv jde jen o 3% roztok. PS: Vždy jsem si myslel že to má spíš něco z borovicí než borem, nj názvy názvy :-D
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Haluz.
To víte že je toxická, pro zisky farmaceutických firem, vnitřní užívání teda boraxu, ale kyselina boritá je z něj vyráběná, vás zbaví nejen bolení kloubů.. ale veškerých problémů spojených se špatnou funkcí buněčných stěn, a především bor je nutný k správnému hospodaření s minerály v těle, užívám jej vnitřně, a v tak malém množství, že i kdyby to byl kyanid tak se není čeho bát, 1 lžička boraxu, ve 30ml vody, na dně je nerozpuštěný, z tohoto roztoku piji max. 2 kapky denně s tím že co pár dní dám pauzu.. mimochodem je to 1,5x méně toxičtější než kuchyňská sůl. Proč před tou nevarují ? Ta jim jde na ruku, nerad to říkám ale probíhá zde sofistikovaná skrytá genocida velice hnusným způsobem, vnucují nám sebedestrukční živ. styl, krmí nás totálním odpadem, chtějí po nás čím dál větší výkon, naše nemoci neléčí, ale léky zakrývají.. tohle je holá realita, i když tomu i mnohdy samotný pachatel nechce věřit.
Akutní toxicita vyjádřená LD50 je při perorálním podání u myší a potkanů 700 – 900 mg/kg tělesné hmotnosti, u králíků 1 až 2 g na jeden kg tělesné hmotnosti a u koček a psů je 1 až 2 g na kg tělesné hmotnosti, ale u psů byla pro silné zvracení stanovena LD50 jen přibližně.
Chronická toxicita Clotrimazolu
Dlouhodobé podávání vysokých dávek per os u potkanů, psů a opic způsobilo změny v játrech a nadledvinkách. V závislosti na velikosti dávek došlo k hypertrofii jater (hypertrofie buněk a zbytnění celého orgánu), která byla vyvolána mikrozomální enzymatickou indukcí v hepatocytech. Známky intrahepatální cholestázy nebo patologické změny nebyly u psů a opic pozorovány, pouze u potkanů došlo na pokladě zvláštní senzibility ke Clotrimazolu, při dávkách 200 mg na kg tělesné hmotnosti a den, k degenerativním změnám v hepatocytech. Funkční hypertrofie je reverzibilní a po ukončení podávání odeznívá. Zbytnění nadledvinek bylo způsobeno hromaděním tuku v zona reticularis a fasciculata; poškození parenchymu nebylo pozorováno. Po ukončení podávání jsou i tyto změny reverzibilní, ale přetrvávaly déle než v játrech.
Mutagenní a karcinogenní účinky Clotrimazolu
Pokusy zaměřené na mutagenitu jsou negativní, ale zatím neumožňují konečná zhodnocení. Karcinogenita klotrimazolu nebyla sledována.
Clotrimazol a reprodukční toxicita
Teratogenita byla sledována u myší, potkanů a králíků při perorálním podání dávek až do 200 mg na kg tělesné hmotnosti a u potkanů při vaginálním podání 100mg na kg tělesné hmotnosti. Clotrimazol neměl přitom vliv na fertilitu, není embryotoxický ani teratogenní. Dosavadní zkušenosti s lokální aplikací u těhotných nesvědčí pro toxický účinek na embryo a plod.
Lokální (topická) snášenlivost Clotrimazolu
Studie lokální snášenlivosti byly provedeny s použitím roztoku 1% Clotrimazol v polyethylenglykolu 400) u králíků – albínů. Při studiích se sledovala primární dráždící aktivita a tolerance během dlouhodobého použití. Neporušená kůže králíka neprokázala dráždící účinek. Tvorba edému nebyla pozorována ani při aplikaci na porušenou kůži.
Seznam všech pomocných látek Clotrimazolu spray: Makrogol 400, isopropylalkohol, propylenglykol. Doba použitelnosti Clotrimazolu je 3 roky od data výroby. Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Pro udržení léčivých vlastností je vhodné Clotrimazol skladovat při teplotě do 30*C. Clotrimazol AL spray 1% se prodává jako lahvička z hnědého skla s mechanickým rozprašovačem a krytem z plastické hmoty. Zabalen je v papírové krabičce. Velikost balení je 30 ml roztoku.
V naší poradně s názvem POLYNEUROPATIE – BOLEST NOHOU A RUKOU se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Cempírek.
Rodiče si holt nevybíráme a někdy je soužití svízel. Jak z toho ven? Zajistěte mamince náhradní péči, ze které nebudete mít výčitky svědomí a jezděte k ní na návštěvu. Máte na výběr buď domácí péči a nebo umítění do pečovatelského domu pro seniory. Ve výsledku to bude mít pozitivní dopady na maminčin život, protože v obou případech je péče vykonávána osobami se zkušenostmi v péči o staré lidi, tak zvaná geriatrie. Takovou péči vy, jako laik, nemůžete nikdy 89leté mamince poskytnout.
Identifikovala jste jasný spouštěč vašich problémů, toto je způsob jak být zase JÁ.
Zdraví Cempírek!
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Dana.
Tak pane Cempírku,přesně tohle jsem už udělala,matka je v Domově pro seniory nedaleko.Její chování ke mně je strašné,nekomunikuji s ní,ale myšlenkově odpoutat se ještě nedokáži,je to už půl roku.Minule mi to také trvalo skoro 3/4roku,než se můj stav relativně usadil.Je to všechno hrozně smutné a nechápu,jak matka nebo člověk dokáže nenápadně zničit druhého nebo celou rodinu.To je asi ta toxicita.Je stará,ale vím,že to psychické ubližování je naprosto vědomé a přímo cílené.Ono se snadno řekne,vypust to z hlavy,ale to jen tak nejde,tam vzadu máme archiv a je to tam.Zdravím.
Omnic TOCAS 0,4 jsou tablety s prodlouženým uvolňováním.
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje tamsulosini hydrochloridum v množství 0,4 mg, odp. tamsulosini 0,367 mg. Úplný seznam pomocných látek viz dále (FARMACEUTICKÉ ÚDAJE).
LÉKOVÁ FORMA
Tablety s prodlouženým uvolňováním. Popis přípravku: kulaté žluté bikonvexní potahované tablety, z jedné strany vyraženo „04“.
KLINICKÉ ÚDAJE
Terapeutické indikace: symptomy dolních močových cest (LUTS) na podkladě benigní hyperplazie prostaty (BPH).
Dávkování a způsob podání: Jedna tableta denně. Omnic TOCAS 0,4 lze užívat nezávisle na jídle. Tableta se polyká celá a nesmí se rozdrtit nebo žvýkat, protože by se tak narušilo prodloužené uvolňování léčivé látky. V případě poškození ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné. Úprava dávek u mírné až středně těžké insuficience jater není opodstatněná. Omnic TOCAS 0,4 není určen pro podání dětem.
Kontraindikace: hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, ortostatická hypotenze v anamnéze, těžká jaterní insuficience. Tamsulosin hydrochlorid se nemá podávat současně se silnými inhibitory CYP3A4, např. ketokonazolem.
Zvláštní upozornění a opatření pro použití: Stejně jako u ostatních alfa1 blokátorů může při léčbě přípravkem Omnic TOCAS 0,4 v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku a v důsledku toho, i když jen zřídka, k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závrať, slabost) si má pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí. Před zahájením terapie přípravkem Omnic TOCAS 0,4 má být pacient pečlivě vyšetřen s cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech má být provedeno digitální vyšetření per rektum, a pokud je zapotřebí, má být stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA). K léčbě pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu 10 ml/min.) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť pro tyto pacienty nejsou k dispozici údaje z klinických studií. Peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosin hydrochloridem. IFIS zvyšuje riziko peroperačních komplikací. Přerušení léčby tamsulosin hydrochloridem 1–2 týdny před operací katarakty je považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení není zcela jednoznačný. IFIS byl zaznamenán i u pacientů, kteří přerušili užívání tamsulosinu před dobou delší. Z
Jde o homogenní bílý až krémově zbarvený měkký krém (emulze typu olej ve vodě).
Klinické údaje
Terapeutické indikace:
Dolgit krém je určen k zevní lokální léčbě akutních či chronických bolestivých a zánětlivých stavů pohybového ústrojí. Používá se při bolestech spojených s artrózou, u lokalizovaných forem artritid, mimokloubního revmatismu (například burzitidy, tendinitidy, tendovaginitidy, entezopatie, kapsulitidy) včetně periarthropathia humeroscapularis a dále u vertebrogenních algických syndromů včetně lumbaga. Dále u poranění pohybového ústrojí při sportu nebo při nehodách, jako je kontuze, luxace, distorze.
Dolgit krém může být používán jako podpůrná léčba současně s perorálními přípravky s obsahem ibuprofenu.
Dávkování a způsob podání
Přípravek je určen pro dospělé včetně starších pacientů a mladistvých od 14 let.
Obvykle se nanáší 3–4x denně na postižené místo 4–10 cm dlouhý proužek krému (odpovídá 80–200 mg ibuprofenu), který se lehce vtírá do kůže. Průnik do tkáně je možné podpořit také použitím okluzivního obvazu. Průnik je možno účinně podpořit rovněž použitím iontoforézy. Dolgit krém se nanese na katodu (zápornou elektrodu). Intenzita proudu by měla být 0,1–0,5 mA na 5 cm2 povrchu elektrody. Iontoforetické podání by mělo trvat přibližně 15 minut.
Po každé aplikaci by si pacient měl umýt ruce, pokud nejsou místem léčby.
Kontraindikace
Přípravek se nesmí používat při přecitlivělosti na ibuprofen a jiné protizánětlivé látky (nesteroidní protizánětlivé látky – NSAIDs), které v minulosti vyvolaly záchvaty astmatu, kopřivku nebo rýmu.
Dále nesmí být používán při přecitlivělosti na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Dolgit krém nesmí být použit na porušený kožní povrch (otevřené rány nebo kožní onemocnění), na sliznice a do očí.
Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Pokud je Dolgit krém používán jako podpůrná léčba současně s perorálními přípravky s obsahem ibuprofenu, je nutné vzít toto v úvahu v souvislosti s celkovou dávkou užívaného ibuprofenu. Terapie perorálními NSAIDs, včetně ibuprofenu, může být někdy spojena s poškozením funkce ledvin, exacerbací peptického vředu a může vyvolat alergickou bronchiální reakci u vnímavých jedinců. I když je systémová absorpce lokálně podávaného ibuprofenu nižší než při podání ústy, tyto komplikace se mohou teoreticky objevit.
Přípravek není vhodný k terapii dětí a mladistvých do 14 let.
Přípravek obsahuje propylenglykol, který může u citlivých jedinců způsobit podráždění kůže.
Někteří pacienti si stěžují na nepříjemné gastrointestinální nežádoucí účinky tohoto léčivého přípravku a na bolest hlavy.
Známé nežádoucí účinky jsou:
Nevolnost nebo zvracení, které může být sníženo při podání léčiva s jídlem nebo mlékem.
Méně často se vyskytují bolest břicha či průjem.
Při dlouhodobém použití při vysokých dávkách nebo v případě selhání ledvin byla pozorována periferní neuropatie a další neurologické změny.
Byly hlášeny alergické reakce, jako je vyrážka, svědění, horečky, také respirační syndromy s bronchospasmem a / nebo dušnost, kašel.
Vzácně byly hlášeny hematologické změny.
Vzácně se vyskytují hepatobiliární poruchy, anémie, závažné kožní reakce, neuropsychiatrické potíže a periferní neuritidy.
Pacienti by měli být informováni, že Furolin zbarvuje moč hnědě; toto je zcela neškodné.
Některé z vážnějších, ale vzácných vedlejších účinků Furolinu byly důvodem k obavám. Patří mezi ně plicní reakce, hepatotoxicita a neuropatie.
Plicní toxicita
Plicní toxicitu způsobenou nitrofurantoinem lze rozdělit na akutní, subakutní a chronické plicní reakce. Předpokládá se, že akutní a subakutní reakce jsou způsobeny hypersenzitivní reakcí a často vymizí po vysazení léku. Odhaduje se, že akutní reakce se vyskytnou asi u jedné z 5000 žen, které lék užívají. Tyto reakce se obvykle rozvinou 3 až 8 dní po první dávce nitrofurantoinu, ale mohou se objevit od několika hodin do několika týdnů po zahájení léčby. Příznaky zahrnují horečku, dušnost, zimnici, kašel, pleuritickou bolest na hrudi, bolest hlavy, bolesti zad a epigastrickou bolest. Rentgen hrudníku často ukáže unilaterální nebo bilaterální infiltráty podobné plicnímu edému. Léčba zahrnuje přerušení podávání nitrofurantoinu, což by mělo vést ke zlepšení symptomů do 24 hodin.
Chronické plicní reakce způsobené nitrofurantoinem zahrnují difuzní intersticiální pneumonitidu, plicní fibrózu nebo obojí. Tato méně častá reakce se může objevit 1 měsíc až 6 let po zahájení užívání léku a obvykle souvisí s jeho celkovou celoživotní dávkou. Tato reakce se projevuje progresivní dušností. Je důležité rozpoznat nitrofurantoin jako možnou příčinu symptomů a vysadit lék, když vznikne podezření na plicní nežádoucí účinky, protože nežádoucí účinky můžou být reverzibilní, pokud je lék vysazen brzy.
Jaterní toxicita
Jaterní reakce, včetně hepatitidy, cholestatické žloutenky, chronické aktivní hepatitidy a jaterní nekrózy, se vyskytují vzácně. Nástup chronické aktivní hepatitidy může být záludný a pacienti by měli být pravidelně sledováni kvůli změnám v biochemických testech, které by naznačovaly poškození jater. Tyto reakce se obv
Rakovina není nic víc než poslední projev extrémního překyselení organismu a toxicity tělesných tekutin a tkání. Za těchto podmínek a při dysfunkci imunitního systému by tělo předčasně zemřelo. Proto na svou ochranu moudře začne shromažďovat vnitřní toxiny, obalovat je oslabenou superkyselou tkání a zapouzdří je nepropustnou ochrannou vrstvou, aby zabránilo jejich dalšímu šíření. S tímto důvtipným řešením obdrží majitel smlouvu na delší život. My ovšem tomuto procesu říkáme choroba. Tělo vytvoří tumor proto, aby potlačilo a uklidilo jedy, které nemůže jinak vyloučit, a prodloužilo si život na tak dlouho, jak je to jen možné, poskytujíc svému majiteli dostatek času na eliminaci interní toxicity. Metastázy jsou posledním pokusem těla ke své záchraně. Jestliže je tato interní toxicita úspěšně potlačena, tělo postupně bezpečně odstraní všechny nádory a navrátí se mu zdraví. Pokud tento proces není úspěšný, osud majitele těla je definitivně určen a umírá – ne na rakovinu, ale na extrémně jedovaté léčebné postupy, intenzivní emoční zhroucení, zoufalství a stres.
Železo je potenciálně nebezpečný prvek. Je schopno katalyzovat vznik volných radikálů (Fentonova reakce), které poškozují buňky a jejich struktury. Nadbytek železa v organismu či jeho špatná místní distribuce (přítomnost volného dvojmocného železa) je tedy nežádoucí; i proto musí být metabolismus železa efektivně regulován na úrovni buněk i organismu.
MSM (metylsulfonylmetan) je sloučenina přirozeně se vyskytující v lidském těle. Slouží jako zdroj organické síry. Patří mezi nejméně jedovaté látky v biologii – její toxicita je srovnatelná s toxicitou vody. Právě aminokyseliny s obsahem síry (cystein a methionin) odpovídají za kvalitu a pevnost vlasů, nehtů a pokožky, protože je zesilují, zpevňují, zlepšují jejich strukturu a zvyšují odolnost vůči negativním vlivům. Při tomto poslání slouží síra současně jako silný a stabilní antioxidant.
Někdy se hypermangan používá ne sedací koupele při mykózách. Zde však hrozí při nesprávném naředění velké riziko popálení zevních rodidel. Pokud si v těhotenství potřebujete provést pouze koupel nohou, tak použití hypermanganu ve správné koncentraci není škodlivé.
Nebezpečí
Hypermangan je klasifikován jako oxidující, zdraví škodlivý a nebezpečný pro životní prostředí v neředěné formě. S hořlavým materiálem může způsobit požár (jiné oxidující látky a přípravky včetně anorganických peroxidů, které mohou způsobit požár nebo zvýšit nebezpečí požáru při styku s hořlavým materiálem).
Je zdraví škodlivý při požití!
Při akutní toxicitě: při požití (per os) potkan: 200 mg.kg-1 < LD50 < 2000 mg.kg-1; nebo diskriminující dávka při požití (per os) 50 mg.kg-1: 100% přežití, ale toxicita.
Při použití metody pevně stanovené dávky, uvedené ve vyhlášce (zkušební metoda B1 písm. a): méně než 100% přežití při 500 mg.kg-1 < (per os).
Je rovněž vysoce toxický pro vodní organismy, může vyvolat dlouhodobé nepříznivé účinky ve vodním prostředí.
AULIN100 mg tablety granule pro přípravu perorálního roztoku
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje nimesulidum 100 mg. Jeden sáček obsahuje nimesulidum 100 mg. Tablety obsahují laktosu. Granule pro přípravu perorálního roztoku obsahují sacharosu, glukosu. Úplný seznam pomocných látek viz bod níže.
LÉKOVÁ FORMA
Tablety: světle žluté, kulaté, bikonvexní tablety. Granule pro přípravu perorálního roztoku: světle žlutý granulát s pomerančovou vůní.
KLINICKÉ ÚDAJE
Terapeutické indikace – Léčba akutní bolesti – Primární dysmenorea – Nimesulid by se měl předepisovat pouze jako lék druhé volby. Rozhodnutí předepsat nimesulid by mělo být založeno na zhodnocení celkových rizik jednotlivého pacienta.
Dávkování a způsob podání
Minimální účinná dávka má být použita po co nejkratší dobu, aby se snížil výskyt nežádoucích účinků. Maximální délka léčebného cyklu nimesulidem je 15 dní. AULIN by se měl užívat podle klinického stavu co nejkratší možnou dobu. Dospělí: 100 mg 2x denně po jídle. Starší pacienti: u starších pacientů není třeba redukovat denní dávku. Děti (< 12 let): AULIN je u těchto pacientů kontraindikován (viz kontraindikace). Mladiství (12–18 let): vzhledem k farmakokinetice u dospělých a farmakodynamickým vlastnostem nimesulidu nejsou u těchto pacientů nutné žádné úpravy dávkování.
Porucha renálních funkcí: u pacientů s mírným až středně těžkým postižením renálních funkcí (clearance kreatininu 30–80 ml/min) nejsou, vzhledem k farmakokinetice, nutné žádné úpravy dávkování, avšak v případě těžké poruchy renálních funkcí (clearance kreatininu < 30ml/min) je AULIN kontraindikován. Porucha jaterních funkcí: u pacientů s poruchou jaterních funkcí je AULIN kontraindikován.
Kontraindikace
Známá hypersensitivita na nimesulid nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Projevy hypersensitivity (například bronchospasmus, rinitida, kopřivka) v anamnéze, jako reakce na podání acetylsalicylové kyseliny nebo jiných nesteroidních antiflogistik.
Hepatotoxické reakce na podání nimesulidu v anamnéze.
Současné užívání jiných potenciálně hepatotoxických látek.
Alkoholismus, toxikomanie.
Aktivní žaludeční či duodenální vředy, rekurentní ulcerace či krvácení do gastrointestinálního traktu v anamnéze, cerebrovaskulární krvácení nebo jiné aktivní krvácení či poruchy krvácivosti.
Těžké poruchy krevní srážlivosti.
Těžké srdeční selhání.
Těžká porucha renálních funkcí.
Porucha jaterních funkcí.
Pacienti s horečkou a/nebo s příznaky podobnými chřipce.
Děti do 12 let.
Třetí trimestr těhotenství a kojení (viz body 4.6 a 5.3).
1 tableta obsahuje 100 mg nebo 300 mg allopurinolu.
Léková forma
Tablety k vnitřnímu užití.
Klinické údaje
Indikace: dna, léčba primární hyperurikémie, prevence a léčba primární uratické nefropatie se symptomy dny nebo bez nich, léčba sekundární hyperurikémie při hematologických onemocněních; k prevenci a léčbě hyperurikémie, která vzniká při destrukci buněk během radioterapie nebo chemoterapie malignit, prevence a léčba urolithiasy a tvorby kalcium-oxalátových konkrementů při hyperurikosurii.
Dávkování a způsob podání: U dospělých je počáteční dávka 100–300 mg jednou denně. Je-li to nutné, může se dávka postupně zvyšovat po 100 mg za monitorování sérové hladiny kyseliny močové v intervalech 1–3 týdny do dosažení žádoucího výsledku. Překračuje-li denní dávka 300 mg, měla by být podávána ve 2–4 stejných dílech. Před začátkem protinádorové terapie by měla být léčba allopurinolem zahájena 1–2 dny předem dávkou 600–800 mg denně a měla by pokračovat 2–3 dny. Trvání léčby řídíme dle hodnot sérové hladiny kyseliny močové. U dětí se sekundární hyperurikémií při hematologických nebo jiných malignitách nebo při abnormalitách enzymů by měla být denní dávka allopurinolu 10–20 mg/kg tělesné hmotnosti. Dávkování a trvání léčby řídíme dle účinku léčby (zmenšení velikosti tumoru, stupeň infiltrace kostní dřeně, počet blastů v periferní krvi). Ve stáří by měla být dávka redukována pro možnou poruchu renálních a hepatálních funkcí a riziko zvýšené toxicity. Přípravek se užívá po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.
Kontraindikace: Přecitlivělost na kteroukoliv látku v přípravku obsaženou, gravidita, laktace, vážné choroby jater, vážné choroby ledvin (azotémie), diopatická hemochromatóza (i v rodinné anamnéze). Léčba allopurinolem nemůže být zahájena během akutního záchvatu dny.
Speciální upozornění: Léčba allopurinolem není indikována při asymptomatické hyperurikémii. Přípravek může být podán k léčbě sekundární hyperurikémie pouze dětem s malignitami nebo enzymatickými poruchami. V těhotenství je možno přípravek použít pouze výjimečně, po pečlivém zvážení přínosu a rizika léčby, protože teratogenní efekt není zcela vyloučen. Během léčby je nutný dostatečný příjem tekutin. Množství moči by se mělo pohybovat nad 2 litry/den a moč by měla být neutrální nebo lehce alkalická. Pravidelné kontroly jaterních funkcí jsou nutné, zejména na počátku terapie (prvních 6–8 týdnů). Léčba allopurinolem se nesmí zahajovat při akutním záchvatu dny. Po odeznění akutní fáze se může léčba zah
Koncem 19. a ve 20. století byl chloroform používán při operacích jako inhalační anestetikum, které dočasně nahradilo méně příjemný, avšak zdravotně bezpečnější diethylether. Po zjištění nežádoucích účinků chloroformu byl tento postupně opuštěn a nahrazen opět nejdříve diethyletherem a později jinými, bezpečnějšími přípravky.
Dnes je používán v chemickém průmyslu hlavně při výrobě chladicího média pro ledničky a klimatizace, freonu R-22 (chlordifluormethan, CHClF2); jeho využívání k tomuto účelu se však bude stále snižovat v souvislosti s omezováním používání freonů podle ustanovení Montrealského protokolu. Je také surovinou pro výrobu řady dalších organických sloučenin, například aromatických aldehydů.
Chloroform se též používá jako rozpouštědlo v chemické laboratoři, ve farmaceutickém průmyslu a při výrobě pesticidů a nátěrových hmot. Je výborným lepidlem některých plastů, například polystyrenu nebo plexiskla. Deuterochloroform, derivát chloroformu, u kterého byl vodíkový atom nahrazen atomem deuteria (těžkým vodíkem), CDCl3, je nejpoužívanějším rozpouštědlem v NMR spektroskopii. V roce 1973 činila světová produkce chloroformu cca 2,5 milionu tun ročně.
Do těla může chloroform pronikat všemi cestami – vdechováním, požitím nebo vstřebáním přes kůži, případně oči. Dráždí pokožku a sliznice, v očích může způsobit nekrózu a vznik vředů. Po vstřebání se šíří do celého těla, koncentruje se zejména v tukových tkáních, odkud se pak může uvolňovat ještě řadu hodin. Při vdechování par chloroformu se vstřebá 64–67 %. Při anestetických koncentracích (8 000–10 000 ppm) během několika minut dosáhne koncentrace v krvi hodnot okolo 100 mg/l. Zhruba 60–70 % chloroformu se z těla vylučuje v nezměněné podobě prostřednictvím vydechovaného vzduchu, zbývajících 30–40 % odchází ve formě metabolitů močí a stolicí. Podíl metabolizace chloroformu závisí na celkové dávce, je vyšší při nižších dávkách.
Inhalace par chloroformu vede ke tlumení centrálního nervového systému. Vdechování vzduchu obsahujícího 900 ppm po krátkou dobu způsobuje závratě, ospalost a bolesti hlavy. Vysoké dávky způsobují hluboké kóma a útlum dechového centra, což může vést k úmrtí. Vysoké dávky mohou také způsobit srdeční arytmii až fibrilaci komor, a to přímým účinkem na myokard, stimulací vagu nebo senzibilizací na katecholaminy. Fibrilace může být smrtelná. Chloroform snižuje krevní tlak oslabením srdeční kontrakce a periferní vazodilatací (opět následkem stimulace vagu). Nejnižší smrtelná dávka LDLo pozorovaná u člověka při požití byla 2 514 mg/kg.
Chloroform je toxický pro játra a ledviny – za to jsou zodpovědné zřejmě metabolit
MYDOCALM 50 MG (MYDOCALM 150 MG) obsahuje tolperisoni hydrochloridum 50 mg (150 mg) v 1 potahované tabletě.
MYDOCALM 50 mg: bílé nebo téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety, z jedné strany označené „50“.
MYDOCALM 150 mg: Tmavě hnědé potahované tablety čočkovitého tvaru, téměř bez zápachu, označené „150“.
Terapeutické indikace
Akutní, případně dlouhodobé léčení zvýšeného tonu kosterních svalů, vyvolaného organickými neurologickými poruchami (spastickou monoparézou a hemiparézou po cerebrovaskulární příhodě, roztroušenou sklerózou, myelopathií, zraněním míchy). Jako adjuvantní dlouhodobé léčení při rehabilitaci pacientů se spastickou parézou, aby se usnadnila léčebná gymnastika. Speciální pediatrické indikace jsou Littleova choroba (spastická paralýza) a jiné encefalopatie provázené dystonií. Léčení zvýšeného tonu kosterních svalů, vyvolaného degenerativními chorobami pohybového systému, například artrózou velkých kloubů, spondylózou, spondylartrózou, diskopatií. Mimoto se nezávisle na předchozích indikacích používá i k léčení obliterujících cévních chorob (obliterující arteriosklerózy, diabetické angiopatie, obliterující trombangiitidy, Raynaudovy choroby) a poruch vyvolaných postižením cévní inervace (akrocyanózy, intermitentní angioneurotické dysbazie). Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé, MYDOCALM 50 MG i pro děti od 3 let.
Dávkování a způsob podání
Dospělí a mladiství: MYDOCALM potahované tablety mají vysoký terapeutický index. Užívají se per os. Doporučená denní dávka je 150–450 mg, rozděleno do tří jednotlivých dávek podle individuálních potřeb a tolerance pacienta. Tyto dávky je možné užívat i dlouhodobě (několik měsíců i let) bez redukce dávkování. U starších lidí není nutná redukce ani modifikace dávkování, i pacienti vyššího věku dobře snášejí uvedené doporučené dávky. Podle dostupných údajů není třeba žádná úprava dávkování při snížené funkci jater nebo ledvin. Ačkoli potrava podle klinických zkušeností neovlivňuje účinnost MYDOCALMU, doporučuje se jako obecné pravidlo užívat tablety před jídlem.
Děti: MYDOCALM 50 MG potahované tablety nepředstavují vhodnou lékovou formu pro zahájení léčby u dětí. U dětí od 3 do 6 let se na začátku léčby podává celodenní dávka 5 mg/kg tělesné hmotnosti a od 6 do 14 let celodenní dávka 2–4 mg/kg tělesné hmotnosti, obvykle rozděleně do tří jednotlivých dávek. U dětí při Littleově chorobě je obzvlášť důležité individuálně upravené dávkování, protože děti mohou tolerovat i celkové denní dávky 100–600 mg MYDOCALMU, tedy mnohem více, než je obecně doporučovaná denní dávka. MYDOCALM se také může dětem podávat jako dlouhodobá terapie po měsíce anebo i léta.
Stanozolol je orální steroid, který se stal populárním nejen díky pozitivnímu testu Bena Johnsona, který jej však užíval v injekční, veterinární formě, ale v České republice i díky knize Eduarda Pražáka, který jej uvedl jako velmi účinný a vhodný i pro samotnou aplikaci. Stanozolol je mírně hepatoxický (toxický pro jaterní tkáň), ale nearomatizuje se, to znamená, že nezpůsobuje vodní retenci, nadto nevyvolává gynekomastii. Jeho hlavní uplatnění spočívá především v předsoutěžní přípravě, kdy je dokáže velmi dramaticky zlepšit hustotu a tvrdost svalů. Jeho hlavní nevýhoda spočívá v poměrně vysoké ceně. Téměř k žádnému anabolicko-androgennímu steroidu neexistuje tolik rozporuplných informací, jako právě k prostředkům, které obsahují stanozolol. Někdo říká, že jde o zázračné prostředky, jiní tvrdí, že jsou absolutně nezajímavé. Pravdou je, že se jedná o prostředek zvláštní už tím, že existuje ve dvou formách – tabletové a injekční. Injekční forma navíc nemá aktivní složku rozpuštěnou v oleji (jak je tomu statně u injekčních anabolicko-androgenních prostředků tohoto typu téměř pravidlem), ale ve vodě. Tvrdí se, že sportovci stanozolol objevili teprve v 80. letech. Dopingem konzumenti z řad kulturistů určitě také nemají k tomuto prostředku daleko. Injekční forma stanozololu je v dostupných zahraničních materiálech obecně považována za účinnější než forma orální. Stanozolol je odvozen od dihydrotestosteronu a jen zřídka způsobuje zvýšenou retenci vody. Iz tohoto důvodu bývá zneužíván především v přípravě na soutěže. V kombinaci s ostatními anabolicko-androgenními prostředky údajně v objemovém období produkuje velmi dobré výsledky, co se týká nárůstu síly i kvality svalové hmoty.
- dávkování
Dopingoví hříšníci při tabletové formě Stanotozolu užívají výrazně nižší dávkování než při formě injekční. Z dostupných informací vyplývá, že denní množství se bez ohledu na období přípravy pohybuje v rozmezí od 10 do 30 mg, přičemž je rozděleno do dvou denních dávek. Injekční forma se zneužívá v přípravě na soutěže v dávkách 50 mg každý druhý den nebo i denně (udává se i aplikace 100 mg dvakrát v týdnu), a to nejčastěji v kombinaci s androgenními prostředky, protože sám o sobě tento přípravek údajně nezpůsobuje dostatečnou ochranu svalové hmoty před úbytkem zapříčiněným nízkokalorickou stravou a vysokou intenzitou tréninku.
- nežádoucí účinky
U tohoto přípravku byla potvrzena mírná jaterní toxicita, u citlivých jedinců se objevovala akné. Obecně se tvrdí, že má velmi mírné negativní účinky, které však v případě dlouhodobějšího zneužívání prostředku mohou výrazně vzrůst. V takovém případě jsou běžné bolest
Jedna tableta přípravku MODURETIC obsahuje 5,68 mg účinné látky amiloridi hydrochloridum dihydricum, což odpovídá 5,0 mg amiloridum a 50 mg hydrochlorothiazidum.
Moduretic snižuje krevní tlak, zabraňuje nadměrné ztrátě draslíku u pacientů užívajících lék delší dobu. Otoky kardiálního původu: Pozitivní účinek přípravku Moduretic na draslíkovou bilanci může být obzvláště důležitý u pacientů se srdečním onemocněním užívajících digitalis. Cirhóza jater s ascitem a otoky: Moduretic obvykle zajišťuje dostatečnou diurézu se sníženým úbytkem draslíku a se sníženým rizikem metabolické alkalózy při vyváženější struktuře elektrolytů v séru.
Moduretic je obvykle dobře snášen.
Mezi nežádoucí účinky, které byly popisovány v souvislosti s užíváním přípravku Moduretic, obecně patří ty, o nichž je známo, že se vyskytují při diuréze, terapii thiazidy nebo při léčbě základního onemocnění. Klinické studie neprokázaly, že by kombinace amiloridu a hydrochlorothiazidu zvyšovala riziko nežádoucích účinků ve srovnání s podáváním uvedených léků samostatně.
Poruchy imunitního systému: anafylaktická reakce
Poruchy metabolismu a výživy: anorexie, změny chuti, dehydratace, elektrolytová nerovnováha, dna, hyponatrémie, symptomatická hyponatrémie
Poruchy nervového systému: pachuť, závratě, bolesti hlavy, parestezie, ztrnulost, synkopa
Poruchy funkce zraku: poruchy vidění
Poruchy funkce sluchu a labyrintu: vertigo
Poruchy funkce srdce: angina pectoris, arytmie, tachykardie
Poruchy funkce cévního systému: návaly horka, ortostatická hypotenze
Poruchy dechové funkce, funkce orgánů v oblasti hrudi a mediastinadyspnoe, nazální kongesce
Poruchy funkce gastrointestinálního traktu: pocit plnosti v břiše, bolesti břicha, zácpa, průjem, flatulence, krvácení do GI traktu, škytavka, nauzea, zvracení
Poruchy funkce kůže a podkožní tkáně: diaforéza, pruritus, vyrážka
Poruchy funkce muskuloskeletální pojivové tkáně a kostí: bolesti zad, bolesti kloubů, bolesti dolních končetin, svalové křeče
Poruchy funkce ledvin a močových cest: dysurie, inkontinence, nokturie, dysfunkce ledvin včetně renálního selhání
Poruchy funkce reprodukčního systému a prsů: impotence
Celkové stavy a postižení v místě aplikace: bolesti na prsou, únava, malátnost, žízeň, slabost
Testy: zvýšené koncentrace draslíku v séru (> 5,5 mmol/l)
Poranění a otrava: digitalisová toxicita
Poruchy funkce krve a lymfatického systému: aplastická anémie, neutropenie
Psychiatrické poruchy: snížené libido
Poruchy funkce nervového systému: encefalopatie, ospalost, třes
