Téma: 

kolchicin


Facebook Twitter Pinterest Google + email tisk

DNA NEMOC KLOUBŮ

Léčba nemoci dna

Pokud někdo trpí dnou, nelze u něj tuto nemoc již zcela vyléčit, ale pouze se dá léky průběh nemoci zmírnit. Vždy je nutné odstranit akutní záchvat a poté předcházet jeho opakování. Léky, které snižují hladinu kyseliny močové:

  • allopurinol (Milurit) – blokuje tvoření kyseliny močové;
  • prebencid a benzbromaron – podporují vylučování kyseliny močové;
  • kolchicin – typický lék na dnu; získává se z ocúnů; užívá se v malých dávkách, dokud obtíže neustoupí; někdy se objeví nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem a křeče v břiše;
  • silná antirevmatika (ketazon) – v některých případech také přinášejí dostatečnou úlevu;
  • injekce do postiženého kloubu – také často zmírní bolest;
  • odsání tekutiny ze zánětu – přináší okamžitou úlevu; léčba se zaměřuje na zmírnění zánětu;
  • ibuprofen nebo jiné nesteroidní antirevmatikum – pomáhá spolu se studenými obklady při bolestech.

Lze vyzkoušet také přírodní léčbu, například:

  • obklady z vrbky úzkolisté – přikládáme na bolestivé klouby;
  • kombinace kořene lopuchu, celerových semínek, řebříčku a túje – můžete užívat ve formě kapslí nebo tinktury;
  • pijte třikrát denně sklenici vody se dvěma lžičkami semene miříku celeru nebo sadce nachového – zbavíte tak tělo přebytečné kyseliny močové; nepijte však bylinné čaje, jestliže vám lékař předepsal léky obsahující kolchicin.

Další možností je moderní, účinná a šetrná metoda léčby dny polarizovaným světlem (biolampa). Používá se pro potlačení bolesti při akutních záchvatech dny, ale také pro dlouhodobou prevenci. Světelná energie proniká v místě aplikace do tkání, kde působí na organismus. Urychluje látkovou výměnu a tím i tvorbu protizánětlivých a důležitých stavebních látek (kolagen), posiluje imunitní systém a napomáhá jeho správné funkci. Biolampu aplikujte 2–3krát denně po dobu 10 minut na postižené oblasti.

Důležité je také dodržovat pitný režim, nejlépe 3 litry denně. Dobrá je sportovní aktivita, která podporuje správné vylučování a tím snížení koncentrace kyseliny močové.

Detail odstavce: Léčba nemoci dna
Zdroj: Dna nemoc kloubů
Zveřejněno: 16.3.2015

NEMOC DNA – CO JÍST

Co je nemoc dna

Dna je typ zánětu kloubů (artritidy) postihující asi 10 % populace České republiky. Nejčastěji jí trpí muži nad 40 let. Jedná se o metabolickou nemoc způsobenou nadměrnou koncentrací kyseliny močové. Organismus není schopen v dostatečné míře odbourávat puriny, což má za následek nadměrnou tvorbou kyseliny močové. Za vše může trávicí enzym urikáza, který oxiduje kyselinu močovou. Bez rozpuštění nebo přeměny na rozpustnou látku nemůže být tato kyselina vyloučena ven z těla. Vysoká koncentrace kyseliny močové v krvi způsobuje krystalizaci této látky v kloubech, částečky zde mohou uvíznout a ostrým hrotem se do kloubů zabodávat. Nejčastěji jsou postiženy malé klouby na dolních i horních končetinách. Postižen může být i ramenní kloub nebo ušní lalůček. Krystaly mohou způsobovat jak mechanické obtíže, tak působit na bílé krvinky, čímž zapříčiní vznik zánětu. Ten se potom projevuje jako velmi bolestivý dnavý záchvat.

Mezi rizikové faktory patří přílišná konzumace masa, alkoholu, špatný pitný režim, dlouhodobé užívání diuretik, nadváha a nedostatek pohybu. Ke dně mohou vést i genetické vlohy. Dalším znevýhodňujícím faktorem je pohlaví, protože dna postihuje muže až dvacetkrát častěji a také dříve než ženy. Jednotlivé příznaky se liší podle stadia onemocnění. Obvykle však nejsou žádné viditelné projevy, pouze se vyskytuje zvýšená hladina kyseliny močové v krvi.

Cílem léčby dny je odstranit akutní záchvat a předcházet jeho opakování. Při akutních záchvatech se užívají léky snižující bolest a zastavující zánět. Jedním z předepisovaných léků je i kolchicin, jehož užívání je však doprovázeno mnoha nežádoucími účinky (průjem, zvracení). K léčbě dny se tak často podávají nesteroidní protizánětlivé léky. Dlouhodobá léčba dny v klidovém období je zaměřena na snížení koncentrace kyseliny močové v krvi a na úpravu jídelníčku.

Detail odstavce: Co je nemoc dna
Zdroj: Nemoc dna – co jíst
Zveřejněno: 12.8.2016

LÉK KOLCHICIN

Na co je lék Kolchicin

Kolchicin je lék, jehož účinnou látkou je sloučenina kolchicin. Lék je výborný především v léčbě akutní dny. Kolchicin je alkaloid získávaný z ocúnu podzimního. Sloučenina pomáhá tlumit tvorbu krystalků kyseliny močové v organismu a působí protizánětlivě u dnavého onemocnění. Podává se u akutního záchvatu dny k potlačení zánětu a k úlevě od nepříjemné bolesti. Kromě toho má lék efekt i v léčbě některých vracejících se forem zánětu osrdečníku.

Detail odstavce: Na co je lék Kolchicin
Zdroj: Lék Kolchicin
Zveřejněno: 1.2.2018

LÉK KOLCHICIN

SPC

Zde můžete vidět SPC léku.

Detail odstavce: SPC
Zdroj: Lék Kolchicin
Zveřejněno: 1.2.2018

LÉKY NA DNU NA PŘEDPIS

Kolchicin

Kolchicin (colchicum dispert) je humánní lék s protizánětlivým účinkem.

Jedna obalená tableta obsahuje colchici extractum siccum normatum 0,52–2,42 mg (což odpovídá 0,5 mg alcaloida ut colchicinum). Extrahováno dichlormethanem. Pomocné látky se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 43,9 mg monohydrátu laktózy, sacharózu, azobarviva.

Indikace

  • dna
  • chondrokalcinóza
  • Behcetův syndrom
  • periodická nemoc

Kontraindikace

  • akutní renální a jaterní selhání
  • přecitlivělost na lék

Detail odstavce: Kolchicin
Zdroj: Léky na dnu na předpis
Zveřejněno: 23.11.2017

LÉKY NA DNU NA PŘEDPIS

Kde se dá Kolchicin koupit a jeho cena

COLCHICUM-DISPERT 200X500RG obalené tablety nelze zakoupit online na českém trhu.

Cena je cca 231,20 Kč.

Detail odstavce: Kde se dá Kolchicin koupit a jeho cena
Zdroj: Léky na dnu na předpis
Zveřejněno: 23.11.2017

LÉK KOLCHICIN

Jde Kolchicin koupit

Colchicum dispert se vyrábí jako tablety o síle 0,5 miligramu a při akutních obtížích se u dospělého obvykle podávají 1-2 tablety. Tato dávka může být opakována každé 2 hodiny do celkové denní dávky 8 miligramů. Při zánětech osrdečníku se lék podává v dávce 1 miligram denně po několik týdnů. Užívání léku bez doporučení lékaře je zakázáno, tudíž nelze tento lék koupit bez lékařského předpisu.

Cena COLCHICUM-DISPERT 0,5MG TBL OBD 50 je 559,74 Kč, lék je bez doplatku. Produkt nelze zakoupit online na českém trhu.

Detail odstavce: Jde Kolchicin koupit
Zdroj: Lék Kolchicin
Zveřejněno: 1.2.2018

DNA A VYRÁŽKA

Vyrážka jako nežádoucí účinek léků na dnu

Vyrážka a ekzémy jsou častým nežádoucím účinkem léků na předpis při léčbě dny. Při akutních obtížích vám lékař nejspíše předepíše léky obsahující kolchicin. To je látka, která potlačuje rozvoj zánětu. V léčbě dny se používá již několik století. Tvorbu kyseliny močové dlouhodobě snižuje lék allopurinol (Milurit). Kromě něj můžete dostat také léky podporující vylučování kyseliny močové ledvinami.

Detail odstavce: Vyrážka jako nežádoucí účinek léků na dnu
Zdroj: Dna a vyrážka
Zveřejněno: 20.2.2018

NEMOC DNA A JEJÍ PŘÍRODNÍ LÉČBA

Léky na dnu

Existují i léky, které vám může na dnu předepsat lékař, jsou to například NSAID, kolchicin, kortikosteroidy, kortikotropin (adrenokortikotropní hormon), febuxostat, aloprim a zyloprim.

Nejenže mnohé z těchto léků u pacientů trpících dnou nefungují, ani vedlejší účinky těchto léčivých přípravků nestojí za riziko. To platí zejména v případě, že dnu dokážete změnit stravou a životním stylem.

Některé z vedlejších účinků těchto nebezpečných léčiv:

  • nevolnost;
  • zvracení;
  • průjem;
  • zácpa;
  • vyrážka;
  • závrať;
  • bolest hlavy;
  • ospalost;
  • zadržování tekutin;
  • dušnost;
  • selhání ledvin;
  • selhání jater.

Detail odstavce: Léky na dnu
Zdroj: Nemoc dna a její přírodní léčba
Zveřejněno: 23.10.2017

LÉKY NA DNU NA PŘEDPIS

Nejlepší léky na dnu

Při léčbě dny se využívají:

  • allopurinol (milurit) – blokuje tvoření kyseliny močové;
  • prebencid a benzbromaron – podporují vylučování kyseliny močové;
  • kolchicin – typický lék na dnu; získává se z ocúnů; užívá se v malých dávkách, dokud obtíže neustoupí; někdy se objeví nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem a křeče v břiše;
  • silná antirevmatika (ketazon) – v některých případech také přinášejí dostatečnou úlevu;
  • injekce do postiženého kloubu –často zmírní bolest;
  • odsání tekutiny ze zánětu – přináší okamžitou úlevu; léčba se zaměřuje na zmírnění zánětu;
  • ibuprofen nebo jiné nesteroidní antirevmatikum – pomáhají spolu se studenými obklady při bolestech.

Detail odstavce: Nejlepší léky na dnu
Zdroj: Léky na dnu na předpis
Zveřejněno: 23.11.2017

LÉKY NA DNU BEZ PŘEDPISU

Přírodní léky na dnu

Můžete vyzkoušet obklady z vrbovky úzkolisté – přikládejte je na bolestivé klouby. Dále se doporučuje kombinace kořene lopuchu, celerových semínek, řebříčku a túje, kterou můžete užívat ve formě kapslí nebo tinktury. Nebo pijte třikrát denně sklenici vody se dvěma lžičkami semene miříku celeru nebo sadce nachového. Zbavíte tak tělo přebytečné kyseliny močové. Nepijte však bylinné čaje, jestliže vám lékař předepsal léky obsahující kolchicin.

Další možností je čaj z kopřivy nebo čaj z plavuně vidlačky, a to i tehdy, kdy se již ukazují změny v kloubech. Podle paní Marie Treben je vhodné užívat 3x denně 1 lžičku švédských kapek v čaji z kopřivy a přesličky.

Detail odstavce: Přírodní léky na dnu
Zdroj: Léky na dnu bez předpisu
Zveřejněno: 24.8.2017

NEMOC DNA OD A DO Z

Léky

Léčba dny logicky spočívá především v přísném dietním režimu a zdravé životosprávě. Je třeba zcela vyloučit rizikové druhy potravin a alkoholické nápoje. Léčebný režim by měl doprovázet také dostatečný přísun tekutin, pravidelný pohyb nebo eliminace stresových faktorů. Léky, které předepisuje lékař, mají snižovat koncentraci kyseliny močové v krvi. Jde především o Allopurinol a Milurit. Pokud se prokáže kyselost moči, je podáván lék snižující pH moči, čímž dochází k zamezení tvorby kaménků v ledvinách. Velmi vhodné jsou také přírodní prostředky proti dně. Doporučuje se vysadit léky, které zvyšují koncentraci kyseliny močové v krvi (diuretika).

Při akutním dnavém záchvatu mohou být užívány léky proti bolesti (analgetika) a léky proti zánětu (antirevmatika). V akutním stadiu se podává i kolchicin, který zastavuje zánětlivý proces v kloubu. Má bohužel řadu vedlejších účinků, nicméně významný účinek má i jeho krátkodobé podání. Vhodné je bolavý kloub chladit (rozdrceným ledem, který přiložíte například přes kapesník na postižené místo a ledujete 4x denně).

Detail odstavce: Léky
Zdroj: Nemoc dna od A do Z
Zveřejněno: 2.11.2016

AFTY

Afty – léčba

Abychom se vyhnuli hledání odpovědi na otázku „Jak léčit afty?“, je vhodné posilovat obranyschopnost našeho organismu. Především se pak jedná o vitamíny C a B. Samozřejmě i důkladná ústní hygiena má zásadní vliv na jejich tvorbu. Pokud se již ovšem afty v ústech nebo na jiné částí ústní dutiny vyskytly, je třeba sáhnout po některém z účinných prostředků určených pro jejich odstranění.

V terapii zatím převládá léčba symptomatická, mírnící subjektivní potíže postiženého jedince při již vzniklém slizničním onemocnění. S menšími i většími úspěchy lze použít:

  • Místní terapii: lokální anestetika, antiseptika, antibiotika, nesteroidní antiflogistika, kortikoidy, bioadheziva a mukoprotektiva, prostředky nespecificky podporující hojení a epitelializaci.
  • Celkovou terapii: vitamíny skupiny B-komplexu (B1, B2, B6, B12, kyselina listová, vitamín PP, kyselina pantotenová), preparáty s obsahem železa, imunostimulátory, u závažně probíhajícího onemocnění kortikoidy, pentoxylin, azelastin, sulfony, kolchicin, talidomid, levamizol a další.
  • Fyzikální metody: chirurgické vynětí, laserová ablace.

Další léčebná a profylaktická opatření: zamezení lokální traumatizace ústní sliznice, úprava stravy, eliminace známých alergenů, omezení vzniku stresových situací.

Detail odstavce: Afty – léčba
Zdroj: Afty
Zveřejněno: 15.5.2014

LÉKY NA DNU BEZ PŘEDPISU

Nejlepší léky na dnu

Podle klasické medicíny se dna nedá vyléčit, ale léky mohou průběh onemocnění zmírnit. Odsání tekutiny ze zánětu způsobuje okamžitou úlevu. Léčba se zaměřuje na zmírnění zánětu, podávají se silná antirevmatika, například ketazon. V některých případech také přináší dostatečnou úlevu Kolchicin, což je typický lék na dnu. Získává se z ocúnů. Bere se v malých dávkách, dokud obtíže neustoupí, nebo do doby, než se objeví nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem a křeče v břiše

Mezi léky na snížení kyseliny močové je i allopurinol, který blokuje tvoření kyseliny močové, a další účinné látky, které podporují její vylučování, jako je prebencid a benzbromaron. Bolest také zmírňuje injekce přímo do postiženého kloubu a nesteroidní protizánětlivé léky.

Informace o lécích, které lékař může předepsat při dně:

  • Kolchicin – účinný lék určený k léčbě akutní ataky, v nižších dávkách též k léčbě chronické dny. Zdrojem účinné látky je cibule ocúnu (Colchicum autumnale). Lék se dávkuje podle pokynů lékaře buď do ústupu potíží, nebo do nástupu nežádoucích účinků, které jsou poměrně časté – nevolnost, zvracení, průjem.
  • Allopurinol (Milurit, Apo-allopurinol, Purinol) – lék potlačuje tvorbu kyseliny močové. Užívá se v dávkách určených lékařem (100–600 mg/den). Z nežádoucích účinků lze zmínit kožní problémy a gastrointestinální intolerance, které lze mírnit podáváním léku s jídlem. Lék není vhodný pro pacienty s vážnějším postižením ledvin.
  • Febuxostad (Adenuric) – poměrně nový a nadějný lék. Působí podobně jako allopurinol, ale je vhodný i u ledvinné nedostatečnosti nebo při alergii na allopurinol. Dle klinických studií je to nový a účinnější než allopurinol.
  • Protizánětlivé látky – při akutních potížích může lékař podávat běžně užívané léky na bolest (ibuprofen, nimesulid, indometacin) ve vyšších dávkách, než je běžné. Léky vždy užívejte až po jídle. Dále může předepsat kortikoidy – k těm je vhodné při delším podávání používat léky na ochranu žaludku (nejlépe ze skupiny inhibitorů protonové pumpy – s výběrem pomůže lékárník) a minerálové přípravky obsahující vápník a vitamín D. Léky vždy užívejte po jídle.

Detail odstavce: Nejlepší léky na dnu
Zdroj: Léky na dnu bez předpisu
Zveřejněno: 24.8.2017

DNA A VYRÁŽKA

Volně dostupné léky na dnu

Při prvních příznacích dnavého záchvatu si vezměte léky co nejdříve. Čím dříve začnete, tím bude záchvat kratší a méně bolestivý. Mějte u sebe vždy předem připravené nesteroidní antirevmatikum nebo kolchicin pro případ akutního záchvatu.

Pokud vám na dnu pomáhají nesteroidní antirevmatika a žádné okolnosti nebrání v jejich nasazení, vezměte si vysokou dávku. Použijte léky na dnu bez předpisu, například 3 tabletky Diclofenacu 75 mg na 2-3 dny s postupným snižováním do odeznění bolestí. Můžete však použít jakékoliv nesteroidní antirevmatikum, například Recoxa, Movalis, Aulin, Nimesil, Piroxicam, Flamexin, se stejným výsledkem. Dávka těchto léků v případě akutního dnavého záchvatu je často větší než doporučená na příbalovém letáku. Ibalgin 400 mg 3x1 je zcela nedostačující dávka. Vzhledem k tomu, že jsou tyto léky podávány 1-2 dny, nedochází k rozvoji komplikací, které by jinak u dlouhodobé terapie byly možné. Po 2 dnech již snižte dávku na doporučené množství. Léky se musí podat do 24 hodin, aby byla léčba záchvatu účinná.

Pokud se již dlouhodobě léčíte alopurinolem (Purinol, Milurit, APO-ALLOPURINOL), pokračujte v této terapii v průběhu dnavého záchvatu ve stejné dávce. Nepřerušujte, ale ani nezvyšujte dávku léku.

Detail odstavce: Volně dostupné léky na dnu
Zdroj: Dna a vyrážka
Zveřejněno: 20.2.2018

KYSELINA MOČOVÁ, JAK NA NI

Léčba

Dna je jednou z nejbolestivějších nemocí, a navíc když vás přepadne záchvat, léky vám mohou pomoci zbavit se těch nejhorších bolestí. Je důležité poradit se s lékařem ohledně toho, které léky jsou pro vás vhodné. Lékař vám může doporučit léky proti bolesti, které vám skutečně pomohou:

  • protizánětlivé léky, které jsou volně prodejné
  • kortikosteroidy
  • kolchicin – tento lék funguje nejlépe během prvních 12 hodin po záchvatu dny
  • léky na snížení obsahu kyseliny močové v krvi
  • v akutním stadiu jsou podávány protizánětlivé léky; postižené místo se leduje
  • přírodní produkty – třešně, sušené meruňky, jahody

Prvním krokem při léčbě je však úprava stravování a životního stylu. Jde o vynechání všech potravin, které zvyšují množství kyseliny močové v těle. Je nutné vynechat potraviny, které obsahují více než 40–50 mg purinů na 100 g. Dieta při dně klade důraz na omezení potravin s vysokým obsahem purinů, mezi které patří například maso, vnitřnosti (játra, ledvinky), masové extrakty, uzeniny.

Určitě nekonzumujte tyto potraviny:

  • maso z mladých zvířat, zvěřina
  • smažená a grilovaná masa
  • uzeniny, masové polévky a vývary
  • vnitřnosti – játra, ledviny, srdce
  • zeleninu jako špenát, kapustu, rebarboru, česnek, křen, chřest
  • luštěniny
  • houby
  • tučné sýry, sójová omáčka
  • čokoláda, kakao
  • celozrnné výrobky
  • různé druhy alkoholu (ten je nejhorší ze všeho – obsahuje vysoké množství purinů)

Detail odstavce: Léčba
Zdroj: Kyselina močová, jak na ni
Zveřejněno: 7.4.2017

JAK SI PORADIT SE DNOU A PURINY

Léčba dny

Pokud je to možné, zvedejte postiženou končetinu do vyšší polohy, abyste snížili otok. Nejjednodušší způsob, jak zvýšit nohu do této polohy, je podložit končetinu polštářem. Bolest a otok vám pak pomůže zmírnit i chladivý obklad, přiložte k postiženému místu například balení mraženého hrášku, které vložíte do ručníku, abyste zabránili přímému kontaktu pokožky s ledem. Tuto proceduru provádějte asi 20 minut. Opakujte tak často, dokud se teplota na postižené části nevrátí k normálu.

Při léčbě se užívají antirevmatika a léky zasahující do metabolismu a vylučování kyseliny močové, takzvaná antiuratika. Důležitá je i životospráva, dieta, omezení konzumace masa a alkoholu. Dále se používají léky, které tlumí bolest. Existuje několik typů a značek, například diklofenak, indometacin a naproxen. Váš lékař vám pravděpodobně předepíše jeden z nich. Mnoho lidí s dnou by chtělo mít zásobu tablet v domácnosti po ruce v případě záchvatu. Ovšem tyto léky jsou obvykle zapotřebí pouze po dobu několika dní. Navíc mají i své nežádoucí účinky, o nichž je pacient informován svým ošetřujícím lékařem. Jedná se o krvácení ze žaludku, které je nejzávažnějším vedlejším účinkem. Toto riziko je vyšší, pokud jste ve věku nad 65 let, nebo jste již měli dvanáctníkový nebo žaludeční vřed. Vždy si nejprve přečtěte příbalovou informaci, kde jsou uvedeny i další možné vedlejší účinky.

Někteří lidé s astmatem a vysokým krevním tlakem mohou mít problémy s ledvinami a srdečním selháním a nemusejí být schopni přijmout protizánětlivé léky proti bolesti. Někteří lidé užívají další léky proti bolesti na jiné onemocnění. Z toho pak vyplývají další možná rizika vzniku nežádoucích účinků. Pokud tedy užíváte jiné léky, poraďte se nejprve se svým lékařem nebo lékárníkem, než začnete užívat protizánětlivé léky na bolest. Také neužívejte více než jeden lék proti bolesti v určené době, není-li uvedeno lékařem jinak. Příkladem je například Aspirin, který zvyšuje riziko krvácení ze žaludku.

Dalším lékem používaným při léčbě dny je například Kolchicin, který patří mezi přípravky alternativní medicíny. Tento preparát usnadňuje průběh záchvatů dny. Obvykle se používá pouze tehdy, pokud se u vás vyskytnou vedlejší účinky při užívání protizánětlivých léků proti bolesti. Steroidní tablety nebo injekce mohou také snižovat bolest a zánět. Jde o další alternativu, když se vyskytnou problémy nebo nežádoucí účinky z protizánětlivých léků či Kolchicinu. Kanakinumab je další možnost, která byla nedávno uvedena na trh.

Detail odstavce: Léčba dny
Zdroj: Jak si poradit se dnou a puriny
Zveřejněno: 31.1.2014

LÉKY NA DNU NA PŘEDPIS

Dávkování Kolchicinu

Léčba akutního záchvatu dny

K léčbě akutního záchvatu dny se podává nárazová dávka 1 mg (2 obalené tablety), potom každou 1 až 2 hodiny 0,5 až 1 mg (1 až 2 obalené tablety). Maximální denní dávka je 3–4 obalené tablety (1,5–2,0 mg) během 24 hodin. Poté může pokračovat léčba nízkou dávkou, tedy 1–2 obalenými tabletami za den (0,5–1,0 mg kolchicinu) do utlumení bolesti. Celková dávka během léčby záchvatu nesmí překročit 12 mg (24 obalených tablet).

Uvedené dávkování platí pro dospělé a dospívající od 16 let.

Profylaxe záchvatů dny

Pro prevenci dalších záchvatů dny užívají dospělí 1 tabletu (0,5 mg) jednou nebo dvakrát denně. Maximální dávka je 2 obalené tablety (1 mg) denně. S profylaktickým dávkováním lze riziko dalších záchvatů po následující 3 měsíce snížit. Kolchicin se obvykle preferuje před nesteroidními antirevmatiky u pacientů s peptickým vředem, gastrointestinálním krvácením a dyspepsií nebo u těch, kteří užívají antikoagulancia. Profylaktická léčba je indikována především u pacientů s častými či závažnými záchvaty a u těch, kteří mají současně jiné zdravotní komplikace.

Léčba akutních záchvatů dny u pacientů s poruchou funkce ledvin

Při léčbě dnavých záchvatů u pacientů s mírnou (CrCl 50–80 ml/min) až středně těžkou (CrCl 30–50 ml/min) poruchou funkce ledvin není nutná úprava doporučené dávky, je však třeba pacienty pečlivě sledovat s ohledem na nežádoucí účinky kolchicinu. U pacientů s těžkým selháním funkce ledvin (CrCl méně než 30 ml/min) se dávkování zahajuje 1 obalenou tabletou (0,5 mg) denně. Při jakémkoli zvýšení dávky je nutné u pacienta zvláště pečlivě sledovat možné nežádoucí účinky kolchicinu. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je však nutné průběh léčby neopakovat více než jednou za 2 týdny, přičemž úprava dávkování při léčbě dnavých záchvatů není třeba. U pacientů se záchvaty dny vyžadujícími opakovanou léčbu se musí zvážit náhradní terapie. U pacientů podstupujících dialýzu je léčba kolchicinem kontraindikovaná.

Léčba záchvatů dny u pacientů s poruchou funkce jater

Při léčbě dnavých záchvatů u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava doporučené dávky, pacienty je však třeba pečlivě sledovat z hlediska nežádoucích účinků kolchicinu. Snížení dávky je nutné zvážit u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Léčba familiární středomořské horečky

Doporučená dávka přípravku Colchicum-Dispert pro dospělé s FMF je 2–4 obalené tablety (1,0–2,0 mg) denně. Počáteční dávka pro dospělé je obvykle 2–3 obalené tablety (1,0–1,5 mg) za den. Dávku přípravku Colchicum-Dispert je nutné zvýšit podle potřeby a schopnosti snést zvýšení o 1 obalenou tabletu (0,5 mg) až do maximální dávky 4 obalených tablet (2,0 mg) za den. Zkušenosti naznačují, že pokud u pacientů při této maximální dávce nedojde ke zlepšení stavu, další zvýšení vede k lepšímu zvládnutí onemocnění jen velmi zřídka, zatímco výskyt a závažnost nežádoucích účinků se tím zhoršuje. I v případech, kdy je kontrola záchvatů FMF neuspokojivá, se doporučuje v léčbě pokračovat za účelem minimalizace rizika výskytu sekundární amyloidózy.

Jestliže se objeví závažné nežádoucí účinky, není nutné léčbu přerušit, ale dávkování lze snížit do doby, než nežádoucí účinky vymizí nebo je pacient lépe snáší. V počátcích léčby se obvykle doporučená dávka rozdělí na dvě části a tablety se užívají ráno a večer. Pokud je léčba snášena dobře a bez výskytu nežádoucích účinků, může se celková dávka podávat jednou denně, což se většinou u pacientů doporučuje pro lepší dodržování režimu.

Dětská populace (FMF)

Pro použití u dětí má být kolchicin předepisován pouze pod dohledem lékaře s potřebnými znalostmi a zkušenostmi.

Počáteční dávka by měla být podávána perorálně v závislosti na věku:

  • 0,5 mg denně u dětí mladších než 5 let
  • 1 mg denně u dětí ve věku 5 až 10 let
  • 1,5 mg denně u dětí starších 10 let

Dávky do 1 mg/den se podávají v jedné denní dávce. Dávky vyšší než 1 mg/den se podávají rozděleně ve dvou denních dávkách. Dávkování kolchicinu se může postupným způsobem zvyšovat (například o 0,25 mg) až maximálně do 2 mg denně ke kontrole onemocnění u pacientů, kteří klinicky neodpovídají na standardní dávkování. U případného zvýšení denní dávky je třeba pečlivě sledovat výskyt nežádoucích účinků.

U dětí s amyloidní nefropatií může být zapotřebí vyšších denních dávek až do 2 mg denně. Při poruše funkce ledvin nebo jater je za potřebí pečlivé sledovaní. Pro tyto pacienty se počáteční dávka má snížit o 50 % (například ≤ 1 mg denně).

Léčba perikarditidy

Doporučená denní dávka kolchicinu u akutní perikarditidy je 2–4 obalené tablety (1–2 mg) denně, a to po dobu jednoho až dvou dnů, potom se užívají 1–2 obalené tablety (0,5–1 mg) denně jako udržovací dávka po celých následujících 6 měsíců. K prevenci rekurentní perikarditidy činí dávka kolchicinu u dospělých 1–2 obalené tablety (0,5–1,0 mg) denně.

Behcetova nemoc

Doporučená denní dávka kolchicinu u Behcetovy choroby je 2–4 obalené tablety (1–2 mg).

Starší pacienti

Při volbě dávky u starších pacientů je třeba postupovat opatrně a zvážit možnost častějšího výskytu snížené funkce ledvin, snížené funkce jater a dále vzít v potaz současně užívané léky.

Způsob podaní

Perorální podání. Obalené tablety se mají polykat celé a zapít dostatečným množství tekutin.

Detail odstavce: Dávkování Kolchicinu
Zdroj: Léky na dnu na předpis
Zveřejněno: 23.11.2017

LÉK KOLCHICIN

Příbalový leták

Co je přípravek Colchicum-Dispert a k čemu se používá

Léčivou látkou přípravku Colchicum-Dispert je kolchicin, přirozený alkaloid z ocúnu podzimního. Colchicum-Dispert je lék s protizánětlivými účinky, který se užívá u následujících stavů:

  • akutní záchvat dny a prevence dnavých záchvatů u dospělých;
  • familiární středomořská horečka (dědičná nemoc s opakovanými záchvaty horečky, bolestmi a otoky kloubů, bolestmi břicha a zánětlivým postižením dalších orgánů);
  • perikarditida (zánět osrdečníku, tenké blány obalující srdce) a prevence opětovného výskytu perikarditidy;
  • Behcetova nemoc (chronické onemocnění projevující se zánětem cév v celém těle).

Při léčbě familiární středomořské horečky u dětí se Colchicum-Dispert používá k prevenci záchvatů a amyloidózy.

Léčba tímto přípravkem vyžaduje speciální intenzivní dohled lékaře.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Colchicum-Dispert užívat

Neužívejte přípravek Colchicum-Dispert:

  • jestliže jste alergický(á) na kolchicin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku;
  • pokud máte závažné onemocnění ledvin nebo jater a užíváte současně léky, jako jsou klarithromycin, erythromycin, telithromycin, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sachinavir, aprepitant a verapamil nebo pijete větší množství grapefruitové šťávy;
  • jestliže užíváte cyklosporin;
  • pokud jste na dialýze.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Colchicum-Dispert se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

  • máte-li problémy se srdcem, ledvinami, játry nebo trávicím traktem;
  • pokud trpíte onemocněním krve.

Další léčivé přípravky a Colchicum-Dispert

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a), nebo které možná budete užívat.

Užívání jiných léků současně s přípravkem Colchicum-Dispert může ovlivnit jejich účinek. Můžete se vystavit vyššímu riziku nežádoucích účinků, především pokud trpíte poruchou ledvin, jestliže užíváte současně s přípravkem Colchicum-Dispert další léky, jako například cyklosporin, statiny (léky na snížení hladiny cholesterolu jako simvastatin, lovastatin), některé léky proti HIV, makrolidová antibiotika (erythromycin, klarithromycin) nebo digoxin. Cimetidin (přípravek k léčbě vředů) nebo nadměrná konzumace grapefruitové šťávy (1 000 ml/den) mohou zvýšit hladiny kolchicinu v krvi, což může být životu nebezpečné. Kolchicin také může narušit vstřebávání vitamínu B12. Bude tedy třeba, abyste zvýšil(a) příjem vitamínu B12, užíváte-li tablety kolchicinu ve vysokých dávkách nebo dlouhou dobu.

Užívání přípravku Colchicum-Dispert s jídlem a pitím

Obalené tablety se polykají v celku a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Při užívání přípravku Colchicum-Dispert se vyhněte nadměrné konzumaci grapefruitové šťávy (viz výše).

Těhotenství, kojení a plodnost

Těhotenství: Užívání léku Colchicum-Dispert se nedoporučuje těhotným ženám nebo těm, které se snaží otěhotnět.

Kojení: Kolchicin se dostává do mateřského mléka. Nežádoucí účinky na kojené dítě tedy nelze vyloučit. Během léčby tímto přípravkem se proto kojení nedoporučuje.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nebyly provedeny žádné studie o vlivu kolchicinu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Podání léku však může způsobit závratě a tím ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud se u vás závratě vyskytnou, vyvarujte se řízení a obsluze strojů.

Důležité informace o některých složkách přípravku Colchicum-Dispert

Colchicum-Dispert obsahuje laktózu a sacharózu. Pokud vás lékař informoval o tom, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat. Přípravek obsahuje azobarviva E 104 a E 124, která mohou u přecitlivělých pacientů vyvolat alergické reakce včetně záchvatu průduškového astmatu. Alergické reakce se objevují častěji u pacientů přecitlivělých na kyselinu acetylsalicylovou.

Jak se přípravek Colchicum-Dispert užívá

Vždy užívejte přípravek Colchium-Dispert přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka přípravku

Léčba akutního záchvatu dny

U dnavých záchvatů se užívají 2 obalené tablety a následně opakovaně, vždy s odstupem 1-2 hodin další 1-2 obalené tablety. Neužívejte více než 3-4 obalené tablety za 24 hodin. Poté můžete pokračovat s nízkou denní dávkou 1-2 tablety do odeznění bolesti.

Prevence záchvatů dny

Pro prevenci dalších dnavých záchvatů užívejte 1 tabletu jednou či dvakrát denně. Neužívejte více než 2 obalené tablety denně. S preventivní dávkou lze riziko dnavých záchvatů snížit po následující 3 měsíce.

Léčba familiární středomořské horečky (FMF)

Obvyklá počáteční dávka při léčbě FMF u dospělých je 2-3 obalené tablety denně. Dávka může být zvýšena na 2-4 obalené tablety denně. Jestliže se objeví nežádoucí účinky, není třeba léčbu přerušovat, ale dávku léku lze snížit do vymizení nežádoucích účinků nebo do doby, kdy budou lépe snášeny. Denní dávka se může podat jednorázově, což se všeobecně doporučuje, jestliže se neobjeví nežádoucí účinky, nebo se rozdělí na dvě denní dávky (ráno a večer).

Děti a dospívající

Kolchicin je potenciálně toxický, takže je důležité nepřekročit dávku předepsanou lékařem. U dětí s familiární středomořskou horečkou je doporučené dávkování na základě věku. Dávky do 1 mg/den se podávají v jedné denní dávce. Dávky vyšší než 1 mg/den se podávají rozděleně ve dvou denních dávkách.

Doporučené dávky:

  • děti do 5 let věku - 0,5 mg denně;
  • děti 5 až 10 let - 1 mg denně;
  • děti nad 10 let - 1,5 mg denně.

Dávka kolchicinu se může postupně zvyšovat v krocích po 0,25 mg, až do maximální dávky 2 mg denně. U případného zvýšení denní dávky je třeba pečlivě sledovat výskyt nežádoucích účinků.

Léčba perikarditidy

Doporučená počáteční dávka přípravku Colchicum-Dispert u akutní perikarditidy je 2-4 obalené tablety denně po dobu jednoho až dvou dnů. Za jeden nebo dva dny lze dávku snížit na 1-2 obalené tablety denně po dobu 6 měsíců. Při opětovném výskytu perikarditidy činí běžná dávka u dospělých 1-2 obalené tablety denně.

Behcetova nemoc

Doporučená dávka přípravku Colchicum-Dispert při Behcetově nemoci je 2-4 obalené tablety denně. Jestliže se objeví gastrointestinální nežádoucí účinky, ihned přípravek vysaďte. Jste-li starší osoba nebo máte-li problémy s ledvinami či játry, je možné užívat nižší dávku léku, kterou stanoví váš ošetřující lékař. Obalené tablety polykejte v celku (tablety nedělte a nelámejte) a zapíjejte je dostatečným množstvím tekutiny.

Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Colchicum-Dispert, než jste měl(a)

Pokud požijete větší množství léku Colchicum-Dispert, než vám bylo doporučeno, ihned kontaktujte svého lékaře. První příznaky předávkování se mohou objevit za 2-12 hodin.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Colchicum-Dispert

Nezdvojnásobujte doporučenou dávku ve snaze kompenzovat zapomenutou tabletu. Váš lékař rozhodne, kdy je třeba další dávku léku Colchicum-Dispert užít. Konzultujte daný problém se svým lékařem.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Colchicum-Dispert užívat

V případě dalších otázek ohledně užívání léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Colchicum-Dispert nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Celkově byly hlášeny následující nežádoucí účinky kolchicinu, které většinou odezněly po krátkodobém přerušení léčby nebo po snížení dávky kolchicinu.

Časté (u 1 z 10 až 1 ze 100 osob): pocit na zvracení, nevolnost, zvracení, průjem, bolesti a křeče žaludku.

Méně časté (u 1 ze 100 až 1 z 1 000 osob): malátnost, onemocnění nervového systému (neuropatie), svalová slabost.

Vzácné (u 1 z 1 000 až 1 z 10 000 osob): útlum kostní dřeně - aplastická anémie (kostní dřeň není schopná produkovat krevní buňky), hemolytická anémie (krev nemá dostatek červených krvinek) - značný pokles bílých krvinek, takzvaných granulocytů (agranulocytóza), pokles počtu krevních destiček.

Není známo (četnost z dostupných údajů nelze určit): alergická reakce - purpura (tečkovité krvácení do kůže), pálení kůže, padání vlasů a narušení tvorby nehtů, onemocnění svalů (myopatie), porucha funkce ledvin.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48 

100 41 Praha 10 

webové stránky.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

Jak přípravek Colchicum-Dispert uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Uchovávejte jej při teplotě do 25 °C. Nepoužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za "EXP". Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

Obsah balení a další informace

Přípravek Colchicum-Dispert obsahuje léčivou látku Colchici extractum siccum normatum 0,52-2,42 mg (odpovídá Alcaloida ut Colchicinum 0,5 mg) v 1 obalené tabletě. Extrahováno dichlormetanem.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, mastek, kopovidon, kyselina stearová, magnesium-stearát, šelak, arabská klovatina, povidon 25, lehký oxid hořečnatý, makrogol 6000, sacharóza, oxid titaničitý (E171), sodná sůl karmelózy, hlinitý lak Ponceau 4R (E124), hlinitý lak chinolinové žluti (E104), povidon, karnaubský vosk.

Jak přípravek Colchicum-Dispert vypadá a co obsahuje toto balení

Jde o červené lesklé obalené tablety v PVC/PVDC/Al blistru a krabičce.

Velikost balení: 20, 50 nebo 200 (4 x 50) obalených tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Pharmaselect International Beteiligungs GmbH

Ernst-Melchior-Gasse 20 

1020 Vídeň

Rakousko

Detail odstavce: Příbalový leták
Zdroj: Lék Kolchicin
Zveřejněno: 1.2.2018

MILURIT

Milurit příbalový leták

Název přípravku

MILURIT (R) 100,MILURIT (R) 300 

Složení kvalitativní a kvantitativní

1 tableta obsahuje 100 mg nebo 300 mg allopurinolu.

Léková forma

Tablety k vnitřnímu užití.

Klinické údaje

  1. Indikace: dna, léčba primární hyperurikémie, prevence a léčba primární uratické nefropatie se symptomy dny nebo bez nich, léčba sekundární hyperurikémie při hematologických onemocněních; k prevenci a léčbě hyperurikémie, která vzniká při destrukci buněk během radioterapie nebo chemoterapie malignit, prevence a léčba urolithiasy a tvorby kalcium-oxalátových konkrementů při hyperurikosurii.
  2. Dávkování a způsob podání: U dospělých je počáteční dávka 100–300 mg jednou denně. Je-li to nutné, může se dávka postupně zvyšovat po 100 mg za monitorování sérové hladiny kyseliny močové v intervalech 1–3 týdny do dosažení žádoucího výsledku. Překračuje-li denní dávka 300 mg, měla by být podávána ve 2–4 stejných dílech. Před začátkem protinádorové terapie by měla být léčba allopurinolem zahájena 1–2 dny předem dávkou 600–800 mg denně a měla by pokračovat 2–3 dny. Trvání léčby řídíme dle hodnot sérové hladiny kyseliny močové. U dětí se sekundární hyperurikémií při hematologických nebo jiných malignitách nebo při abnormalitách enzymů by měla být denní dávka allopurinolu 10–20 mg/kg tělesné hmotnosti. Dávkování a trvání léčby řídíme dle účinku léčby (zmenšení velikosti tumoru, stupeň infiltrace kostní dřeně, počet blastů v periferní krvi). Ve stáří by měla být dávka redukována pro možnou poruchu renálních a hepatálních funkcí a riziko zvýšené toxicity. Přípravek se užívá po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.
  3. Kontraindikace: Přecitlivělost na kteroukoliv látku v přípravku obsaženou, gravidita, laktace, vážné choroby jater, vážné choroby ledvin (azotémie), diopatická hemochromatóza (i v rodinné anamnéze). Léčba allopurinolem nemůže být zahájena během akutního záchvatu dny.
  4. Speciální upozornění: Léčba allopurinolem není indikována při asymptomatické hyperurikémii. Přípravek může být podán k léčbě sekundární hyperurikémie pouze dětem s malignitami nebo enzymatickými poruchami. V těhotenství je možno přípravek použít pouze výjimečně, po pečlivém zvážení přínosu a rizika léčby, protože teratogenní efekt není zcela vyloučen. Během léčby je nutný dostatečný příjem tekutin. Množství moči by se mělo pohybovat nad 2 litry/den a moč by měla být neutrální nebo lehce alkalická. Pravidelné kontroly jaterních funkcí jsou nutné, zejména na počátku terapie (prvních 6–8 týdnů). Léčba allopurinolem se nesmí zahajovat při akutním záchvatu dny. Po odeznění akutní fáze se může léčba zahájit v kombinaci s 0,5 mg kolchicinu nebo s nesteroidním antirevmatikem. Dojde-li k akutní atace dny během léčby allopurinolem, dávku allopurinolu neměníme, ale přidáme ještě kolchicin nebo nesteroidní antirevmatikum. Při renální insuficienci je třeba denní dávku allopurinolu snížit – denní dávka by neměla přesáhnout 100 mg, pokud je clearance kreatininu pod 20 ml/min. Allopurinol i jeho metabolity jsou dialyzovatelné. Po každé dialýze je doporučeno podat 300–400 mg allopurinolu. Pokud je produkce kyseliny močové vysoká (terapie malignit, Lesch-Nyhanův syndrom), může terapie allopurinolem podpořit vývoj xantinových deposit v tkáních. Je však možné omezit tento jev zvýšením denního přívodu tekutin. U hematologických chorob pravidelně kontrolujeme krevní obraz.
  5. Interakce: Podávání allopurinolu vyžaduje zvýšenou opatrnost: v kombinaci s 6-merkaptopurinem a azathioprinem (allopurinol inhibuje jejich metabolismus a tím zvyšuje jejich toxicitu, proto se musí snížit jejich dávka na 1/3–1/4), v kombinaci s protinádorovou terapií (zvyšuje se riziko poškození hematopoezy), v kombinaci s chlorpropamidem (při poškozených renálních funkcích se zvyšuje riziko trvalé hypoglykémie), v kombinaci se sulfinpyrazonem (snižuje se účinnost allopurinolu), s teofyllinem (vysoké hladiny allopurinolu inhibují metabolismus teofyllinu).
  6. Těhotenství a laktace: Milurit je během těhotenství a laktace kontraindikován.
  7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů: Studie prokazující negativní vliv allopurinolu na schopnost řízení motorových vozidel nejsou k dispozici. Je však třeba počítat s možným výskytem únavy, somnolence a zrakových poruch.
  8. Nežádoucí účinky: Nežádoucí účinky se objevují zřídka, spíše u pacientů s porušenými renálními nebo hepatálními funkcemi. K zabránění akutní ataky dny, kterou může zahájení léčby allopurinolem vyprovokovat, podáváme nejméně 1 měsíc současně s allopurinolem i kolchicin nebo nesteroidní antirevmatikum. Nejčastějším nežádoucím účinkem jsou kožní příznaky jako svědění, zarudnutí, makulopapulózní léze nebo purpura, které se mohou objevit v kterémkoliv stadiu léčby. V každém případě musí být léčba ihned přerušena. Pokud byly kožní projevy velmi mírné, je možné po krátkém přerušení léčby znovu začít nižší dávkou (5 mg/kg) a dávku opatrně postupně zvyšovat. Pokud se kožní příznaky znovu objeví, musíme okamžitě a definitivně allopurinol vysadit. Velice zřídka se může objevit exfoliativní dermatitida s horečkou, lymfadenopatií, arthralgiemi a eosinofilií podobná Stevens-Johnsonovu syndromu, nebo i Lyellův syndrom. Tyto příznaky se objevují spíše u pacientů s poškozenými ledvinami nebo játry. V těchto případech musíme allopurinol okamžitě a definitivně vysadit a zahájit léčbu kortikoidy. Sporadicky se může objevit nauzea nebo zvracení, kterým můžeme předejít užitím allopurinolu po jídle. Mohou se též zvýšit hladiny alkalické fosfatázy a transamináz, objevit leukocytóza nebo i leukopenie. Mezi léčbou allopurinolem a výskytem některých příznaků nebyl prokázán přímý vztah. Jsou to: bolesti břicha, průjem, alopecie, bolesti hlavy, somnolence, celková únava, reversibilní granulomatosní hepatitis, katarakta a poruchy zraku.
  9. Předávkování: Většinu příznaků předávkování, jako je nauzea, zvracení nebo průjem, je možno zmírnit zvýšením renální exkrece allopurinolu a jeho metabolitů (zvýšení příjmu tekutin a zvýšení diurézy). Jsou-li klinické příznaky závažnější, je třeba použít dialýzu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamické vlastnosti

Allopurinol je strukturální izomer hypoxantinu. Je to inhibitor xantinoxidázy, která katalyzuje konverzi hypoxantinu a xantinu na kyselinu močovou, endoprodukt purinového metabolismu u člověka. Dna je metabolická porucha charakterizovaná hyperurikémií a ukládáním urátu sodného do tkání. Příčinou je nadprodukce kyseliny močové. Tento proces je potlačen allopurinolem. Allopurinol a jeho metabolity jsou kompetitivními inhibitory xantinoxidázy. Afinita allopurinolu ke xantinoxidáze je asi 10–40krát vyšší než afinita xantinu. Enzymatickou oxidací allopurinolu vzniká oxipurinol. Afinita oxipurinolu ke xantinoxidáze je vysoká, ale jeho vazba není kovalentní. Komplex oxipurinol-xantinoxidáza může být reaktivován dialýzou za aerobních podmínek během 5 hodin. Allopurinol může zabránit oxidaci 6-merkaptopurinu na 6-thiomočovou kyselinu. Inhibicí katabolismu 6-merkaptopurinu u člověka může allopurinol podpořit protinádorový a imunosupresivní účinek 6-merkaptopurinu. Objevení tohoto mechanismu přineslo důkaz o inhibici xantinoxidázy allopurinolem. Allopurinol rovněž inhibuje oxidaci endogenních purinů a výsledkem tohoto procesu je snížení koncentrace kyseliny močové v séru i v moči a zvýšení renální exkrece xantinu a hypoxantinu. Tohoto účinku se využívá k léčbě primární i sekundární (spojené s malignitami) hyperurikémie. Snížení produkce kyseliny močové závisí na dávce allopurinolu. Při léčbě dochází k poklesu hladin urátu v plazmě a zmenšení velikosti urátového fondu se současným vzestupem rozpustnějšího xantinu a hypoxantinu. Dnavé tofy se zmenšují, akutní ataky dny jsou méně časté a mírnější a dnavá nefropatie se upravuje. Dlouhodobá terapie allopurinolem nesnižuje stupeň inhibice xantinoxidázy ani u zvířat, ani u člověka. Prekurzory kyseliny močové jsou xantin a hypoxantin (oxipuriny). Poměr xantinu a hypoxantinu v moči je obyčejně 2 : 1. Hypoxantin je rozpustnější ve vodě než xantin a kyselina močová a mají přibližně stejně nízkou rozpustnost v moči. Teoreticky by mohlo docházet k tvorbě xantinových konkrementů, avšak jejich výskyt je v praxi velmi vzácný, protože celkové množství vylučovaného xantinu je pod saturační úrovní (asi 0,5 mg/ml). Dokonce i v případě vrozeného defektu xantinoxidázy (xanturie), kde je téměř jediným endoproduktem v moči pouze xantin, je výskyt xantinových konkrementů velmi vzácný.

Farmakokinetické vlastnosti

Rozpustnost allopurinolu ve vodě je při 25 °C 0,44 mg/ml a při 37 °C 0,75 mg/ml. Oxipurinol, metabolit allopurinolu, je méně rozpustný ve vodě než allopurinol. Allopurinol je po orálním podání rychle a velmi dobře absorbován, maximálních koncentrací v plazmě dosahuje za 0,5–1 hodinu po podání. Poločas allopurinolu je velmi krátký (asi 2 hodiny), protože je velmi rychle vylučován glomerulární filtrací a je rychle konvertován na oxipurinol. Poločas oxipurinolu je 18–30 hodin. Metabolická konverze allopurinolu na oxipurinol pomocí xantinoxidázy je rychlá, poměr allopurinolu k oxipurinolu v plazmě se rychle mění. Po vysokých i.v. dávkách allopurinolu může dojít k inhibici jeho oxidace. Allopurinol ani oxipurinol se nevážou významně na plazmatické proteiny. Allopurinol je vylučován hlavně glomerulární filtrací, pouze 20 % je vyloučeno stolicí. Oxipurinol je reabsorbován v tubulech podobně jako kyselina močová. Clearance oxipurinolu při normálních renálních funkcích je přibližně 16 ml/min (3krát vyšší než kyseliny močové). Tubulární resorpci oxipurinolu inhibují urikosurika, například probenecid. Kombinovaná léčba allopurinolem s urikosuriky vede ke snížení plazmatické hladiny oxipurinolu a ke snížení stupně xantinoxidázové inhibice. Oxipurinol je aktivní metabolit allopurinolu. Je špatně rozpustný ve vodě a špatně se vstřebává po orálním podání, takže nemá žádnou výhodu před allopurinolem. Pacienti s poruchou renálních funkcí špatně vylučují jak allopurinol, tak oxipurinol. Dávka allopurinolu u dnavé nefropatie musí být redukována. Optimální dávku allopurinolu při porušené clearanci oxipurinolu zjistíme pomocí nomogramů. U pacientů s normální clearancí je po podání 300 mg allopurinolu/den hladina oxipurinolu 10 μ/ml.

METABOLISMUS ALLOPURINOLU:

Hlavním metabolitem allopurinolu je oxipurinol. Po 5–7 dnech perorální léčby je možno nalézt 60–70 % podaného allopurinolu ve formě oxipurinolu v moči, 6–12% je vyloučeno močí v nezměněné formě. Pouze velmi malé množství (asi 3 % podané dávky) se vyloučí jako allopurinol-1-ribonukleosid nebo oxipurinol-7-ribonukleosid.

Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Toxicita allopurinolu je velmi nízká. Orální LD 50 je 700–200 mg/kg u myší a více než 6 000 mg/kg u krys. Tolerance u samic hlodavců je vyšší než u samců. Psi tolerují dávku 30 mg/kg po dobu 1 roku bez známek poškození, avšak dávka 90 mg/kg po 1 roce již vyvolá poškození ledvin. U opic, kterým byla podávána velmi vysoká dávka allopurinolu i.v. (1 300 mg/m²/den po dobu 14 dnů) se objevila anémie, útlum kostní dřeně a intersticiální nefritis způsobená deposity oxipurinolu v ledvinách.

Farmaceutické údaje

Seznam všech pomocných látek

  • Tablety à 100 mg: Magnesii stearas, polyvidonum, amylum, lactosum, talcum, carboxymethylamylum natricum.
  • Tablety à 300 mg: Cellulosum microcrystallinum, carboxymethylamylum natricum, gelatinum, silicii dioxidum colloidale, magnesii stearas.
  1. Inkompatibility: Nejsou známy.
  2. Doba použitelnosti: 5 let.

Skladování

Tablety à 100 mg: Skladovat v původním obalu, v suchu, za obyčejné teploty.

Tablety à 300 mg: Skladovat v původním obalu, při teplotě do 25 °C, chránit před přímým světlem.

  1. Druh obalu. 50 tablet à 100 mg a 30 nebo 100 tablet à 300 mg ve skleněné lékovce, papírová skládačka, příbalová informace.
  2. Návod k užití: Tablety k vnitřnímu užití.

Držitel registračního rozhodnutí

EGIS PHARMACEUTICALS LTD 1106 Budapest, Keresztúri út. 30-38. Maďarsko, tel.: 00 361265 5555, fax: 00 361265 5529 

Registrační číslo

Milurit 100, tbl.: 29/060/72-S/C

Milurit 300, tbl.: 29/278/98-C

Detail odstavce: Milurit příbalový leták
Zdroj: Milurit
Zveřejněno: 29.12.2014