LEKY BRINTELLIX

SPC a příbalový leták

Zde je k dispozici SPC k léku vortioxetin: Brintellix SPC.

Zde je k dispozici příbalová informace k léku vortioxetin: Brintellix příbalový leták.

Zdroj: článek Brintellix

Příběh

Ve svém příspěvku TRITICCO A BRINTELLIX se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Zdenka.

Mám mimovolni pohyby zdřejmě segmentovou dystonii. hrozně mě začali tuhnout ruce a paze.Oběvilo se mo to po operaci krční páteře. Je možné,že po nasazeni brintellixu 5mg se to tuhnutí a krece zhoršili. Do toho mi nasadili rivotril 2krát 0,5mg a backofen 10mg a triticco150mg.
Děkuji Horáková

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Blanka.

Nejsem lékařka, ale po zkušenostech s Rivotrilem jej už nikdy nevezmu. Nejen že je návykový, ale při užívání jsem dělala věci o kterých jsem pak nevěděla a dodnes si je neumím vysvětlit. Nikdy Rivotril!!!!

Zdroj: příběh Triticco a brintellix

Cena Brintellixu

Brintellix je k dostání pouze na lékařský předpis a při splnění určitých podmínek je vydáván zdarma, pacient za jeho výdej nic neplatí.

S nulovým doplatkem jsou k dispozici tyto varianty:

• Brintellix 10 mg 56 tablet;
• Brintellix 15 mg 56 tablet;
• Brintellix 20 mg 56 tablet.

Náklady zdravotní pojišťovny:

• Brintellix 10 mg: 39 Kč za tabletu, 2 184 Kč za jedno balení 56 tablet;
• Brintellix 15 mg: 59 Kč za tabletu, 3 277 Kč za jedno balení 56 tablet;
• Brintellix 20 mg: 78 Kč za tabletu, 4 370 Kč za jedno balení 56 tablet.

Podmínky pro nulový doplatek

Vortioxetin je plně hrazen z veřejného zdravotního pojištění při léčbě pacientů trpících depresivní poruchou bez dostatečné léčebné odpovědi na optimalizované dávky antidepresiv (při celkovém trvání léčby minimálně 6-8 týdnů) a/nebo při výskytu takových nežádoucích účinků, které vedou k nutnosti přerušení léčby předchozím antidepresivem.

Léčba vortioxetinem není dále hrazena pacientům, u nichž po 2 měsících od zahájení léčby, nedojde k objektivně prokazatelnému terapeutickému účinku.

Specializace předepisujícího lékaře:

• sexuologie,
• psychiatrie, dětská a dorostová psychiatrie, gerontopsychiatrie,
• neurologie, dětská neurologie.

Zdroj: článek Brintellix

Příběh

Ve svém příspěvku BRINTELLIX se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Jíťa.

Dobrý den prosím užívám brintelix 15mg může způsobovat dysfunkce dekuji

Na tento příspěvěk jestě nikdo nereagoval. Chcete se k němu vyjádřit? Klikněte na tlačítko a budete moci vložit svůj komentář.

Zdroj: příběh Brintellix

Nežádoucí účinky

Mezi časté nežádoucí účinky vortioxetinu patří nevolnost, zácpa, zvracení. Nevolnost je nejčastějším nežádoucím účinkem a vyskytuje se nejčastěji během prvního týdne léčby; výskyt závisí na dávce a je vyšší u žen než u mužů.

Zdroj: článek Brintellix

Příběh

Ve svém příspěvku LÉČBA WARFARINEM se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Jan Stuchlík.

Jaké léky je možno použít místo warfarinu a proč lékaři neordinují tyto léky ?

J.S.

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Vladimír Buk.

Dnes jsem to řešil s panem doktorem. WFR užívám krátkou dobu a začínám mít žaludeční a zažívací problémy. Požádal jsem pana doktora o změnu přípravku. Dlouho přemýšlel a pak sdělil, že to bohužel nebude možné.Je to ve vysoké ceně jiných přípravků. Hledám cestu jak tu změnu zajistit.

Zdroj: příběh Jídelníček při užívání warfarinu

Použití u dětí

Bezpečnost a účinnost léku vortioxetin nebyla stanovena u dětských pacientů; nebyly u takových pacientů studovány účinky.

FDA varuje, že u dětí a dospívajících s velkou depresivní poruchou, obsedantně-kompulzivní poruchou (OCD) nebo jinými psychiatrickými poruchami na základě kombinovaného analýzy 24 krátkodobých, placebem kontrolovaných studií 9 antidepresiv (SSRI a další antidepresiva). Pozdější metaanalýza 27 placebem kontrolovaných studií s 9 antidepresivy (SSRI a další) u pacientů mladších 19 let s velkou depresivní poruchou, OCD nebo úzkostnými poruchami bez OCD však naznačuje, že přínosy antidepresivní léčby při léčbě tyto stavy mohou převážit nad riziky sebevražedného chování nebo sebevražedných myšlenek. V těchto pediatrických studiích nedošlo k žádné sebevraždě.

Zdroj: článek Brintellix

Poradna

V naší poradně s názvem LÉKY NA ODVODNĚNÍ NA PŘEDPIS se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Šárka Čunátová.

Dobrý den.Chtěla bych se optat na furon na odvodnění,ale beru léky na deprese a mám astma,na něj beru také léky.Mohu brát tento lék ?

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.

Lék Furon patří mezi nejúčinnější léky na odvodnění. Lék Furon zmírňuje otoky a může být také užíván při léčbě vysokého krevního tlaku. Jeho užívání ale sebou přináší mnoho rizik, která je třeba pravidelně kontrolovat. Proto je tento lék k dostání pouze na lékařský předpis, aby ošetřující lékař mohl sledovat účinky léku a zajistit vám bezpečnou léčbu. O tom, že užíváte lék Furon, musíte vyrozumět všechny své lékaře, na plicním i lékaře píšícího vám předpis na antidepresiva. Pokud jste jim o této léčbě neřekla, učiňte tak při další kontrole.

Zdraví Cempírek!

Zdroj: příběh Furon lék na odvodnění .

Interakce s jinými léky

Vortioxetin je metabolizován hlavně enzymem CYP2D6 s menším přispěním izoenzymů CYP 3A4/5, 2C19, 2C9, 2A6, 2C8 a 2B6. Je nepravděpodobné, že by inhiboval izoenzymy CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 nebo CYP3A4/5.

Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

Silné inhibitory CYP2D6: Při současném užívání snižte dávku vortioxetinu o 50 %. Po vysazení inhibitoru CYP2D6 zvyšte dávku vortioxetinu zpět na původní dávku.

Silné induktory CYP: Pokud je vortioxetin podáván se silným induktorem CYP po dobu >14 dnů, zvažte zvýšení dávky vortioxetinu; maximální dávka vortioxetinu by neměla překročit trojnásobek původní dávky. Obnovte původní dávkování vortioxetinu do 14 dnů po vysazení silného induktoru CYP.

Léky metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

Substráty CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 3A4/5: Klinicky důležitá farmakokinetická interakce nepravděpodobná; úprava dávkování současně podávaného léku není nutná.

Substráty CYP2E1: Klinicky významná farmakokinetická interakce nepravděpodobná.

Léky ovlivňující nebo ovlivněné transportem P-glykoproteinu

Vortioxetin je špatný inhibitor P-glykoproteinu (P-gp). Úprava dávkování proto není nutná, pokud je současně podáván substrát P-gp.

Léky vysoce vázané na plazmatické bílkoviny

Potenciální farmakokinetická interakce (možné zvýšené volné koncentrace jiných léků s vysokou vazbou na proteiny, pokud jsou užívány současně s vortioxetinem).

Léky spojené se serotoninovým syndromem

Potenciálně závažný, někdy fatální serotoninový syndrom s jinými serotonergními léky. Pokud je současné užívání jiných serotonergních léků s vortioxetinem klinicky oprávněné, je třeba pacienty upozornit na zvýšené riziko serotoninového syndromu, zejména při zahájení léčby a při zvyšování dávky.

Pokud se objeví serotoninový syndrom, okamžitě vysaďte vortioxetin a jakékoli souběžně podávané serotonergní látky.

Léky ovlivňující hemostázu

Potenciální zvýšené riziko krvácení při současném užívání s léky ovlivňujícími koagulaci nebo krvácení; používat opatrně.

Alkohol

Vortioxetin a jednorázová dávka 20 nebo 40 mg alkoholu nezvýšila poškození mentálních a motorických dovedností způsobené alkoholem. Obsah alkoholu v jednom drinku je 40 gramů, a to je velké množství, které nebylo zkoumáno. Proto je třeba během léčby vortioxetinem vyvarovat se pití alkoholu.

Zdroj: článek Brintellix

Příběh

Ve svém příspěvku KETILEPT 25MG se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Alenka.

Mám již 4 roky deprese, nyní již jen ranní úzkosti a obavy. Během den se ztrácejí a večer a v noci je mi nejlíp. Co byste mi doporučili? Lékař vyzkoušel více přípravvku, jsem na ně imunní- nic. Na noc beru 1/2 ketileptu 25g a 1 waldosan 25g. Co s tím, nemůžu to mít od štítné žlázy? děkuji za odpověď, případnou radu. Alenka

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Kay.

Dobrý den,

léky si můžete nechat napsat, ovšem by bylo nejlepší se poradit s vaším obvodním lékařem.

Zdroj: příběh Ketilept 25mg

Dávkování

Při přechodu na jinou léčbu je třeba mezi vysazením inhibitoru MAO určeného k léčbě psychiatrických poruch a zahájením léčby vortioxetinem nechat uplynout alespoň 2 týdny a mezi vysazením vortioxetinu a zahájením léčby inhibitory MAO určené k léčbě psychiatrických poruch nechat uplynout alespoň 3 týdny.

Je nutné hlídat možné zhoršení deprese, sebevražedné sklony nebo neobvyklé změny v chování, zejména na začátku léčby nebo během období úpravy dávkování.

Přestože vortioxetin může být náhle vysazen, přechodné nežádoucí reakce (včetně bolesti hlavy, svalového napětí, změny nálad, náhlé výbuchy vzteku, závratě, rýma) byly hlášeny v prvním týdnu po náhlém vysazení dávek 15 nebo 20 mg denně. Výrobce doporučuje snížit dávku na 10 mg denně po dobu jednoho týdne před úplným vysazením u pacientů užívajících 15 nebo 20 mg léku denně, pokud je to možné.

Lék se užívá perorálně jednou denně, bez ohledu na jídlo, každý den přibližně ve stejnou dobu.

Velká depresivní porucha

Podání ústní.

Zpočátku 10 mg jednou denně. Pak se dávka zvyšuje na 20 mg denně, jak je tolerováno, protože vyšší dávky prokázaly lepší účinnost v klinických studiích v USA. V hlavních klinických studiích byla dávka zvýšena po prvním týdnu léčby. Účinnost a bezpečnost dávek vyšších než 20 mg denně nebyla hodnocena v kontrolovaných studiích. U pacientů, kteří netolerují vyšší dávky je možné snížení dávky na 5 mg jednou denně.

Při současné léčbě s jinými léky

U pomalých metabolizátorů CYP2D6 je maximální doporučená dávka 10 mg jednou denně.

Při použití se silným inhibitorem CYP2D6 je nutné 50% snížení dávky vortioxetinu. Pokud se užívá se silným induktorem CYP po dobu více něž 14 dnů, zváží se zvýšení dávky vortioxetinu.

Optimální doba trvání léčby nebyla stanovena; může vyžadovat několik měsíců nebo i déle trvající antidepresivní léčbu.

Zdroj: článek Brintellix

Příběh

Ve svém příspěvku PANGAMÍN A LÉKY se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Milan Dostálek.

Dobrý podvečer beru určité léky prodělal jsem nádor na mozku a beru tyto léky Omnic Tocas, contolox, acidum folicium, depakine chrono, milurit,Předem děkuji

Na tento příspěvěk jestě nikdo nereagoval. Chcete se k němu vyjádřit? Klikněte na tlačítko a budete moci vložit svůj komentář.

Zdroj: příběh Pangamín a léky

Historie

Vortioxetin je nový a drahý lék. Objevili ho vědci z Lundbecku, kteří v roce 2011 uvedli zdůvodnění a syntézu tohoto léku (tehdy nazývaného Lu AA21004).

V roce 2007 byla sloučenina ve fázi II klinických testů a firmy Lundbeck a Takeda uzavřely partnerství, ve kterém Takeda zaplatila Lundbecku 40 milionů $ předem, s příslibem dalších až 345 milionů $. Takeda souhlasila, že zaplatí většinu zbývajících nákladů na vývoj léku. Společnosti souhlasily se společnou propagací léku v USA a Japonsku a že Lundbeck obdrží licenční poplatky za všechny takové prodeje.

Vortioxetin byl nejdříve schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro léčbu velké depresivní poruchy (MDD) u dospělých v září 2013 a později téhož roku byl schválen v Evropě.

Vortioxetin byl zkoumán pro léčbu generalizované úzkostné poruchy a poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), ale vývoj pro tyto indikace byl přerušen z důvodu neúčinnosti. Od srpna 2021 zůstává vortioxetin ve výzkumu pro léčbu úzkostných poruch, záchvatovitého přejídání a bipolární poruchy. Pro tyto indikace je ve fázi II klinických studií. Existuje také zájem o vortioxetin pro potenciální léčbu sociální fobie, neuropatické bolesti a pro zlepšení kognitivních funkcí u velké deprese.

Zdroj: článek Brintellix

Poradna

V naší poradně s názvem VARFARIN se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Martina.

Dobrý večer chci se zeptat jestli můžu betakaroten když jim varfarin.dekuji.

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.

Beta-karoten může zvyšovat riziko krvácení při užívání s léky, které samy o sobě zvýšují riziko krvácení. Mezi tyto léky patří aspirin, antikoagulancia (léky na ředění krve), jako je warfarin nebo heparin, protidestičkové léky, jako je klopidogrel a nesteroidní protizánětlivé léky, jako je ibuprofen nebo naproxen. Beta-karoten raději doplňujte přírodními zdroji, především mrkví.

Zdraví Cempírek!

Zdroj: příběh Warfarin

Varování

Serotoninový syndrom

Potenciálně život ohrožující serotoninový syndrom hlášený u serotonergních antidepresiv, včetně vortioxetinu, když se užívala samostatně, ale zejména při současné léčbě jinými serotonergními léky (např. agonisté 5-HT 1 receptoru [triptany], TCA, buspiron, fentanyl, lithium, tramadol, tryptofan, třezalka tečkovaná) a s léky, které zhoršují metabolismus serotoninu (zejména inhibitory MAO, jak ty, které se používají k léčbě psychiatrických poruch, tak další, jako je linezolid a methylenová modř.

Příznaky serotoninového syndromu mohou zahrnovat změny duševního stavu (např. agitovanost, halucinace, delirium, kóma), autonomní nestabilitu (např. tachykardie, labilní krevní tlak, závratě, pocení, zrudnutí, hypertermie), neuromuskulární příznaky (např. třes, rigidita, myoklonus hyperreflexie, nekoordinovanost), záchvaty a/nebo zažívací obtíže (např. nauzea, zvracení, průjem).

Současná nebo nedávná (tj. do 2 týdnů) léčba inhibitory MAO určenými k léčbě psychiatrických poruch je kontraindikována. Použití inhibitoru MAO určeného k léčbě psychiatrických poruch během 3 týdnů po vysazení vortioxetinu je také kontraindikováno. Nedoporučuje se zahajovat léčbu vortioxetinem u pacientů léčených jinými inhibitory MAO, jako je linezolid nebo IV methylenová modř.

Pokud je klinicky opodstatněná současná léčba jinými serotonergními léky, je třeba pacienta upozornit na potenciálně zvýšené riziko serotoninového syndromu, zejména na začátku léčby a při zvyšování dávky.

Pacienty užívající vortioxetin je třeba monitorovat z hlediska rozvoje serotoninového syndromu. Pokud se projevy objeví, je třeba okamžitě vysadit vortioxetin a jakékoli souběžně podávané serotonergní látky a zahájit podpůrnou a symptomatickou léčbu.

Abnormální krvácení

Možné zvýšené riziko krvácení u serotonergních antidepresiv, včetně vortioxetinu; příhody se pohybovaly od ekchymóz, hematomů, epistaxe a petechií až po život ohrožující krvácení. Současné užívání Aspirinu, NSAIA, Warfarinu nebo jiných antikoagulancií může zvýšit riziko krvácení.

Aktivace mánie/hypománie

Možná aktivace mánie a hypománie; u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou bipolární poruchy, mánie nebo hypománie, je třeba tento lék používat opatrně.

Glaukom s uzavřeným úhlem

Dilatace zornic (mydriáza) se vyskytuje u mnoha antidepresiv, včetně vortioxetinu, a může vyvolat akutní ataku glaukomu s uzavřeným úhlem (glaukom s úzkým úhlem) u pacientů s anatomicky úzkými úhly, kteří nemají patentovanou iridektomii.

Hyponatrémie/SIADH

Léčba serotonergními léky, včetně vortioxetinu, může vést k hyponatrémii; v mnoha případech je zjevnou příčinou SIADH. Zvýšené riziko u pacientů s deplecí objemu, starších pacientů nebo pacientů užívajících diuretika.

Zdroj: článek Brintellix

Příběh

Ve svém příspěvku NOVÉ LÉKY NA PARKINSONOVU NEMOC se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Milena Danková.

Dobrý den já užívám na parkinsonovu nemoc tyto léky medipexol izikom a vyregit k velice by mě zajímalo zda jsou nějaké nové léky aby se nemoc nezhoršovala děkui

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Miroslav Tanzmann.

mam jiz dva roky parkinsonovu nemoc,uzivam denne 12mg rolpryna vzdy rano a pak isicom 100mg 1/2 tablety 3x denne,zajimalo by mne zda jak dlouho vydrzi tato medikace,zatim vse zvladam az na boleni nohou a zad,dle vysetreni u neurologa jsem pomalejsi,mentalne normalni,spoluprace dobra,alternujici pohyby vlevo vaznou

Zdroj: příběh Nové léky na parkinsonovu nemoc

SPC

Zde je odkaz na stažení SPC.

Zdroj: článek Léky na dnu na předpis

Příběh

Ve svém příspěvku LÉKY BEZ PŘEDPISU? se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Karolina Forstová.

Indap,Moduretik

APO-Allopurinol

Detralex

Amprinal

Zaildar

Tyto léky jdou nahradit léky bez předpisu?Poraďte,prosím

Na tento příspěvěk jestě nikdo nereagoval. Chcete se k němu vyjádřit? Klikněte na tlačítko a budete moci vložit svůj komentář.

Zdroj: příběh Léky bez předpisu?

Léky bez doplatku

Máme zde seznam léků, u kterých není při výdeji požadován žádný doplatek. Dostanete je v lékárně nebo v nemocnici zdarma. Kompletní seznam léků, které plně hradí zdravotní pojišťovna najdete zde: Léky bez doplatku.

Zdroj: článek Léky plně hrazené pojišťovnou

Příbalový leták

Zde je odkaz na stažení příbalového letáku.

Zdroj: článek Léky na dnu na předpis

Jak se rychle zbavit svrabu

Nejlepší cestou, jak se zbavit svrabu, je navštívit lékaře, který předepíše léky (léky na svrab) dle individuální potřeby.

Účinné látky na svrab používané v naší republice:

• permethrin 5% se používá po dobu 8–12 hodin;
• lindan (γ-benzen- hexachlorid) 1% na 8 hodin;
• síra 2–20% v masti, pastě, tekutém pudru se natírá na kůži po dobu 3 dnů;
• krotamiton 10%;
• benzoylbenzoát 10% a 25%;
• sulfiram 25%;
• malathion 0,5%.

Zdroj: článek Volně prodejné léky na svrab

Léky na dnu bez předpisu

Mezi volně prodejné léky při onemocnění dnou patří bromelin, omega-3 mastné kyseliny z rybího tuku nebo lněného oleje, které mohou snižovat hladinu zánětlivých leukotrienů, které poškozují tkáň. Zánět zmírňuje také vitamín C a E.

Při onemocnění dnou se dají využít i homeopatické léky:

• Ammonium benzoicum (Ammoniumbenzoat)– při usazování krystalků kyseliny močové v kloubech.
• Colchicum (ocún) – při zánětech palců u nohou, tuhých a horečnatých kloubech, při dně paty.

Zdroj: článek Léky na dnu bez předpisu

Zkušenosti

Brintelixx je přípravek s účinnou látkou vortioxetin, se používá k léčbě velké depresivní poruchy. Jde o nový lék, který se začal používat teprve v roce 2013. Zdá se, že jeho účinnost je podobná jako u jiných antidepresiv a pokud jde o sílu účinku, byla popsána jako mírná [1]. Vortioxetin lze použít tam, kde jiná léčba selhala. Cochranův přehled o vortioxetinu z roku 2017 zjistil, že jeho místo v léčbě těžké deprese je nejasné kvůli důkazům nízké kvality a že je zapotřebí další studie porovnávající vortioxetin se selektivním zpětným vychytáváním serotoninu inhibitory(SSRI), což jsou typické léčby první linie [2].

Vortioxetin se také používá k léčbě úzkosti [3]. Přehled z roku 2016 zjistil, že není užitečný u generalizované úzkostné poruchy v dávkách 2,5, 5 a 10 mg (dávky 15 a 20 mg nebyly testovány) [4]. Metaanalýza z roku 2019 zjistila, že vortioxetin nepřinesl oproti placebu statisticky významné výsledky v symptomech, kvalitě života a míře remise generalizované úzkostné poruchy, ale byl dobře tolerován. Metaanalýza z roku 2018 však podpořila použití a účinnost vortioxetinu u generalizované úzkostné poruchy, i když uvedla, že k posílení důkazů je nutný další výzkum [5]. Systematický přehled z roku 2021 a metaanalýza dospěla k závěru, že existuje nejistota ohledně účinnosti vortioxetinu na úzkost kvůli existujícím důkazům o velmi nízké kvalitě [6]. V síťové metaanalýze randomizovaných kontrolovaných studií z roku 2020 byl vortioxetin spojen s nejnižší mírou remise u generalizované úzkostné poruchy ze zahrnutých léků (poměr šancí = 1,30 pro vortioxetin, rozsah poměrů šancí pro ostatní látky = 1,13– 2,70) [7].

Zdroj: článek Brintellix

Beta blokátory

Tyto léky snižují zátěž srdce a rozšiřují krevní cévy. To pomáhá srdci bít pomaleji a s menší silou. Mezi betablokátory patří atenolol (plně hrazený TENORMIN), metoprolol (plně hrazený BETALOC).

Betablokátory se obvykle nedoporučují jako jediný předepsaný lék. Mohou nejlépe fungovat v kombinaci s jinými léky na krevní tlak.

Zdroj: článek Nejlepší léky na vysoký krevní tlak

Nástup účinku

Vortioxetin se při perorálním podání dobře vstřebává a má perorální biologickou dostupnost 75 %. Je systémově zjistitelný po jednorázové perorální dávce za 47 minut. Vrcholových hladin vortioxetinu je dosaženo během 7 až 11 hodin po podání jedné nebo více dávek. Ustálených hladin vortioxetinu je obecně dosaženo během 2 týdnů po prvním podání, přičemž 90% jedinců dosáhne 90% ustáleného stavu po 12 dnech podávání. Bylo zjištěno, že nasycovací dávka podaná intravenózně rychleji dosáhne ustálených hladin při perorální léčbě vortioxetinem. Je známo, že farmakokinetika vortioxetinu je lineární a úměrná dávce v rozmezí 2,5 až 75 mg pro jednotlivé dávky a 2,5 až 60 mg pro opakované dávky. Jídlo nemá žádný vliv na farmakokinetiku vortioxetinu.

Metabolizmus

Vortioxetin je rozsáhle metabolizován oxidací prostřednictvím enzymů cytochromu P450 a následnou glukuronidací prostřednictvím UDP-glukuronosyltransferázy. CYP2D6 je primárním enzymem zapojeným do metabolismu vortioxetinu, ale podílejí se i další, včetně CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4 / 5. Je také metabolizován alkoholdehydrogenázou, aldehyddehydrogenázou a aldehydoxidázou. Bylo identifikováno šest metabolitů vortioxetinu. Hlavní metabolit vortioxetinu (Lu AA34443) je neaktivní a jeho vedlejší aktivní metabolit (Lu AA39835) pravděpodobně neprochází hematoencefalickou bariérou. Zbývající metabolity jsou glukuronidové konjugáty. Předpokládá se tedy, že za jeho farmakologickou aktivitu je primárně odpovědný vortioxetin samotný.

Odhadovaná celková clearance vortioxetinu se pohybuje od 30 do 41 l/h. Eliminační poločas vortioxetinu je 66 hodin, s rozmezím 59 až 69 hodin po jedné nebo více dávkách. Eliminace vortioxetinu probíhá téměř výhradně játry (99 %), ledvinami se vyloučí pouze méně než <1 %. Přibližně 85 % vortioxetinu bylo nalezeno ve studii vylučování jedné dávky po 15 dnech.

Zdroj: článek Brintellix