Alprostadil nemá vliv na počet spermií nebo jejich morfologii. Nicméně pomocná látka hydrochlorid dodecyl-dimethylaminopropionátu v 5% koncentraci a při dávkování 25 mg, 5 mg a 10 mg /kg/den způsobuje atrofii semenných kanálků varlat u králíků při lokálním podání na glans penis. Přímý spermatotoxický účinek hydrochlorid dodecyl-dimethylaminopropionátu nebyl testován a případný dopad na mužskou plodnost není znám.
Přípravek Vitaros se dodává v jednotlivých sáčcích, v nichž je jeden aplikátor AccuDose. Jeden aplikátor obsahuje 100 mg krému. Přípravek Vitaros je k dispozici v krabičce obsahujících čtyři jednotlivě balené aplikátory. Sáčky jsou složeny z laminované hliníkové fólie. Aplikátor je vyroben z polypropylenu a polyethylenu. Každý aplikátor je určen pouze k jednorázovému použití. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo související odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
Účinek nastupuje do 5 až 30 minut od aplikace a přetrvává po dobu 1 až 2 hodin. Přípravek smí být aplikován maximálně 2–3x týdně, nanejvýše 1x za 24 hodin. Iniciální dávka 300 μg může být v případě horší tolerance snížena na 200 μg. Manuální stimulace penisu není nezbytná, je však vhodná.
Alprostadil v krému pro lokální aplikaci je vhodný u těch pacientů s erektivní dysfunkcí, kteří hledají rychlou, technicky nenáročnou a dlouhodobě účinnou léčbu bez ohledu na vnější okolnosti mající vliv na léčbu erektivní dysfunkce (například strava, příjem alkoholu), stejně jako u těch, kteří vyžadují jen lokální léčbu bez závažných systémových nežádoucích účinků. Nová forma podání alprostadilu může být léčbou i zvláštní skupiny pacientů, tedy takzvaných non-respondérů k léčbě intrakavernózní.
Recenze na produkt Vitaros však nejsou od uživatelů příliš pozitivní.
Podrobnější informace o přípravcích Vitaros, Karon, Alprostan, Caverject
Vitaros
Vitaros je krém, který se aplikuje do vyústění močové trubice. Základním vazodilatanciem hrajícím klíčovou roli při vzniku a udržení erekce je oxid dusnatý (NO), který má sice extrémně krátký biologický poločas (2–6 s), ale velmi ochotně prostupuje buněčnými membránami z místa svého vzniku v endotelových buňkách (vzniká účinkem NO syntázy z argininu, vedlejším produktem je citrulin) do hladkých svalových buněk, kde po aktivaci guanylátcyklázy cestou membránového receptoru spřaženého s G-proteinem dochází k tvorbě cGMP, který aktivuje proteinkinázu G, a v konečném důsledku dojde ne zcela jasným mechanismem ke snížení intracelulární koncentrace vápenatých iontů, což vede ke svalové relaxaci a následné vazodilataci. Prostaglandin E1 aktivuje adenylátcyklázu za tvorby cAMP a následné aktivace specifických proteinkináz, čímž dochází ke konvergenci s předchozí metabolickou dráhou. Mechanismus účinku inhibitorů PDE5 je založen na inhibici 5. izoenzymu fosfodiesterázy, tedy enzymu degradujícího cGMP, což vysvětluje nutnost sexuální stimulace (na rozdíl od PGE1) pro navození účinku těchto preparátů. Vitaros patří mezi moderní léky erektivní dysfunkce.
Cena produktu Vitaros 3 mg/g krém
Dostupnost Krému Vitaros 3 mg/g je běžně k dostání v lékárně. Průměrná aktuální cena v lékárnách činí 1 128,49 Kč.
Karon
Karon obsahuje alprostadil, synteticky připravenou obdobu tělu vlastní látky prostaglandinu E1. Po podání injekce Karon do topořivých těles penisu dojde ke zvýšení přítoku tepenné krve do těchto těles a jejich rychlým plněním se zároveň sníží rychlost žilního odtoku z nich, což společně vede k dostatečnému ztopoření penisu během 5 až 15 minut.
Aplikaci injekcí nejprve provádí odborný lékař, který současně určuje potřebnou optimální dávku k vyvolání ztopoření, které by mělo v ideálním případě trvat 20 až 60 minut. Teprve po stanovení vhodného dávkování je možno pod přímým dohledem lékaře začít s nacvičováním techniky takzvaných autoinjekcí, tedy podávání injekce sám sobě.
Cena produktu Karon
Dostupnost produktu Karon není již delší dobu. Přerušení dodávání Karonu na český trh se oficiálně datuje k 20. lednu 2017. Cenové propočty v tuzemsku neregistrovaných alprostadilů s případnou dobou dodání do 3 týdnů nevyznívají příznivě (Caverject 10x10 mcg cca 4 500Kč, Caverject 10x20 mcg cca 6 000&nb
Ve svém příspěvku se k tomuto tématu vyjádřil uživatel .
Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Josef Krhut.
Vitaros nefunguje u karonu šlo dávku upravt dle potřeby u vitarosu to nejde.
Zdroj: příběh Err-cist_db udaje(path, web, )
Mechanismus účinku
Alprostadil je chemicky totožný s prostaglandinem E1, který působí vazodilataci krevních cév erektilní tkáně v corpus cavernosum a zvýšení průtoku krve kavernózní arterií, což způsobuje penilní rigiditu.
Po aplikaci přípravku Vitaros dochází k nástupu erekce během 5 až 30 minut. Alprostadil má u mužů krátký biologický poločas a zlepšení erekce může trvat 1 až 2 hodiny po podání.
Účinnost přípravku Vitaros byla posuzována v třetí fázi klinického hodnocení dvou pivotních studií u pacientů s erektilní dysfunkcí. Ve srovnání s placebem docházelo ke statisticky významnému celkovému zlepšení pozorovanému ve skupinách léčených alprostadilem v dávkách 100 mikrogramů, 200 mikrogramů a 300 mikrogramů v každém z primárních parametrů účinnosti erektilní funkce (EF), tedy IIEF skóre (International Index of Erectile Function), zvýšení schopnosti vaginální penetrace a ejakulace. Navíc došlo ke statisticky významnému celkovému zlepšení v několika sekundárních parametrech účinnosti včetně dalších parametrů IIEF skóre (průběhu orgasmu, spokojenosti se souloží a celkové spokojenosti), Patient Self-Assessment of Erection (PSAE) a Global Assessment Questionnaire (GAQ) u pacientů léčených alprostadilem v porovnání s placebem.
Srovnatelné zlepšení u pacientů bylo pozorováno i v rámci subpopulace (diabetické, kardiologické, po prostatektomii, u pacientů s hypertenzí a u pacientů, u nichž selhala předchozí léčba Viagrou), a ve dvou věkových skupinách (do 65 let a nad 65 let) v parametrech EF IIEF skóre.
Alprostadil je po aplikaci na glans penis v místě vyústění močové trubice rychle vstřebáván do corpus spongiosum a corpora cavernosa přes kolaterální cévy. Zbývající část odchází do pánevního žilního oběhu žílami z corpus spongiosum.
Po intravenózním podání alprostadilu značeného tritiem je léčivo rychle eliminováno z krve v prvních 10 minutách po podání a po 1 hodině je měřitelná pouze nízká hladina radioaktivity v krvi. Metabolity alprostadilu jsou vylučovány převážně ledvinami a cca 90 % podané intravenózní dávky se vyloučí močí během 24 hodin po podání. Zbývající část se vyloučí stolicí. Neexistuje žádný důkaz o retenci alprostadilu nebo jeho metabolitů po intravenózním podání v tkáni.
Alprostadil není intrakavernózní injekce. Jedná se o krém, který se pomocí aplikátoru nechá volně vtéct do močové trubice.
