AZITHROMYCIN
Kdy zaberou třídenní antibiotika
Azithromycin je antibiotikum stabilní vůči kyselinám, takže jej lze užívat perorálně bez potřeby ochrany před žaludečními kyselinami. Snadno se vstřebává, ale absorpce je větší na prázdný žaludek. Čas do dosažení maximální koncentrace u dospělých je 2,1 až 3,2 hodiny po spolknutí tablety. Vzhledem ke své vysoké koncentraci ve fagocytech je Azithromycin rychle transportován do místa infekce.
Azithromycin a slunce
Při užívání Azithromycinu vás slunce může snadněji spálit. Vyhněte se slunečnímu záření nebo soláriu. Když jste venku, používejte ochranný oděv a používejte opalovací krém (SPF 30 nebo vyšší).
Azithromycin absorbuje UV záření, pak ho uvolňuje do kůže, což způsobuje buněčnou smrt. Během několika dní se příznaky objeví na exponovaných místech těla. U některých lidí mohou příznaky přetrvávat až 20 let po ukončení léčby.
Azithromycin je v těle přítomen až 15 dní od poslední dávky.
Kdo by neměl Azithromycin užívat
Azithromycin byste neměli používat, pokud jste alergičtí na účinnou látku azithromycin nebo pokud:
- jste někdy měl/a žloutenku nebo problémy s játry způsobené užíváním Azithromycinu;
- jste alergický/á na podobné léky, jako je klarithromycin, erythromycin nebo telithromycin.
Abyste se ujistili, že je Azithromycin pro vás bezpečný, informujte svého lékaře, pokud jste někdy měli:
- nemoc jater;
- nemoc ledvin;
- myasthenia gravis, což je dlouhodobé neuromuskulární onemocnění, které vede k různému stupni slabosti kosterního svalstva. Nejčastěji jsou postiženy svaly očí, obličeje a polykání.;
- poruchu srdečního rytmu;
- nízké hladiny draslíku v krvi;
- syndrom dlouhého QT intervalu (u vás nebo člena rodiny).
Co je Azithromycin
Azithromycin byl objeven v roce 1980 chorvatskou farmaceutickou společností Pliva a schválen pro lékařské použití pod značkou Sumamed v roce 1988. Je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace. Světová zdravotnická organizace ho klasifikuje jako kriticky důležitý pro humánní medicínu. Je dostupný jako generický lék a prodává se pod mnoha obchodními názvy po celém světě. V roce 2019 to byl 48. nejčastěji předepisovaný lék ve Spojených státech s více než 15 miliony receptů.
Azithromycin je antibiotikum patřící mezi azalidy, podtřídy makrolidových antibiotik. Je to derivát erythromycinu, od kterého se liší v chemické struktuře: atom methyl-substituovaného dusíku je začleněn do laktonového prstence, čímž se stává laktonový kruh 15-členným. Azithromycin je účinnější vůči některým druhům bakterií než erythromycin, z těla se vylučuje pomalu, což umožňuje jeho výhodné dávkování jednou denně po dobu 3 až 5 dnů, v některých indikacích se podává dokonce jednorázově. Azithromycin patří mezi antibiotika na 3 dny.
Mechanismus účinku je založen na manipulaci se syntézou proteinů škodlivých bakterií, čímž je jim zabráněno v růstu. Azithromycin se váže na 50S podjednotku bakteriálního ribozomu a tím inhibuje překlad z mRNA. Azithromycin nemá vliv na syntézu nukleových kyselin.
Léčba chlamydií
Léčba chlamydiových infekcí je velmi obtížná. Řada preparátů (sulfonamidy, chinolony) je neúčinných. Tetracyklinová antibiotika se pro svoji toxicitu nedají používat u dětí a gravidních žen. Skupina azalinových antibiotik (azithromycin) je v současnosti nejlepším řešením. Mají prolongovaný antimikrobiální účinek a velmi dobrý průnik do tkání, kde dosahují vysokých koncentrací. Azithromycin je do místa zánětu cíleně transportován fagocyty, a jeho účinek u akutních forem onemocnění je dobrý.
Azithromycin a alkohol
Azithromycin je bezpečný a účinný lék na bakteriální infekci pro většinu lidí. Azithromycin nemá přímou interakci s alkoholem. To znamená, že většina lidí může pít mírné množství alkoholu při užívání tohoto antibiotika bez vážnějších problémů.
Existuje však odborné doporučení jak dlouho po užití Azithromycinu nepít alkohol. Podle něj reakce alkoholu na lék může trvat od 30 minut do několika hodin. Podle doporučení je třeba se vyhnout alkoholu a produktům, které obsahují alkohol nebo propylenglykol, po dobu nejméně 72 hodin po poslední dávce Azithromycinu. Pití alkoholu při užívání tohoto antibiotika může způsobit křeče, žaludeční nevolnost, bolesti hlavy a návaly horka.
Pití alkoholu může také způsobit křeče střev, které mohou začít vytláčet stolici příliš rychle. To může mít za následek průjem. Tyto účinky v kombinaci s Azithromycinem mohou zvýšit riziko žaludečních nevolností, průjmu a nevolnosti obecně.
Léčba chlamydií
Léčba chlamydiových infekcí je velmi obtížná. Řada preparátů (sulfonamidy, chinolony) je neúčinná. Tetracyklinová antibiotika pro svoji toxicitu zase nemohou užívat děti a gravidní ženy. Skupina azalinových antibiotik (azithromycin) je v současnosti nejlepším řešením. Tato antibiotika totiž mají prolongovaný antimikrobiální účinek a velmi dobrý průnik do tkání, kde dosahují vysokých koncentrací. Azithromycin je do místa zánětu cíleně transportován fagocyty, proto je jeho účinek u akutních forem onemocnění dobrý.
Zdroj: Sexuálně přenosné chlamydie
Jak dlouho působí třídenní antibiotika
Poločas Azithromycinu umožňuje podat velkou jednotlivou dávku a přitom udržet bakteriostatické hladiny v infikované tkáni po několik dní.
Po jedné dávce 500 mg je terminální poločas eliminace Azithromycinu 68 hodin (téměř tři dny). Vylučování Azithromycinu žlučí, v převážně nezměněné formě, je hlavní cestou eliminace. V průběhu týdne se ještě asi 6 % podané dávky objevuje v moči jako nezměněné léčivo.
K úplnému vyloučení léku z těla dochází za 374 hodin, což je 15,5 dne. K definici úplného odstranění léku z těla se používá vzorec 5,5 x poločas a po tomto čase již lék nemá žádnou účinnost. Azithromycin má poločas eliminace 68 hodin (5,5 x 68 hodin), což je 15,5 dne.
Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou průjem (5 %), nevolnost (3 %), bolesti břicha (3 %) a zvracení. Méně než 1 % lidí přestane lék užívat kvůli vedlejším účinkům. Byla hlášena nervozita, kožní reakce a anafylaxe. Při použití azithromycinu byla hlášena infekce Pseudomembranózní kolitida (Clostridium difficile). Azithromycin neovlivňuje účinnost antikoncepce na rozdíl od některých jiných antibiotik, jako je Rifampin. Byla hlášena ztráta sluchu.
Občas se u lidí vyvinula cholestatická hepatitida nebo delirium. Náhodné nitrožilní předávkování u kojence způsobilo těžkou srdeční blokádu vedoucí k reziduální encefalopatii.
Azithromycin může způsobit abnormální změny v elektrické aktivitě srdce, které mohou vést k potenciálně smrtelnému nepravidelnému srdečnímu rytmu. Nejvíce jsou ohroženi lidé s již existujícími onemocněními, jako je prodloužení QT intervalu, nízká hladina draslíku nebo hořčíku v krvi, pomalejší než normální srdeční frekvence nebo ti, kteří užívají určité léky k léčbě abnormálního srdečního rytmu.
Bylo hlášeno, že Azithromycin blokuje autofagii (udržení stálosti vnitřního prostředí buněk) a může predisponovat pacienty s cystickou fibrózou k mykobakteriální infekci.
Co léčí Azithromycin
Azithromycin je semisyntetické makrolidové antibiotikum a léčí se s ním tyto stavy:
- Prevence a léčba akutních bakteriálních exacerbací chronické obstrukční plicní nemoci způsobené H. influenzae , M. catarrhalis nebo S. pneumoniae. Přínos dlouhodobé profylaxe musí být u každého pacienta zvážen oproti riziku kardiovaskulárních a jiných nežádoucích účinků.
- Komunitní pneumonie způsobená C. pneumoniae, H. influenzae, M. pneumoniae nebo S. pneumoniae.
- Nekomplikované kožní infekce způsobené S. aureus, S. pyogenes nebo S. agalactiae.
- Uretritida a cervicitida způsobená C. trachomatis nebo N. gonorrhoeae. V kombinaci s Ceftriaxonem je Azithromycin součástí doporučeného režimu pro léčbu kapavky. Azithromycin je ve většině případů účinný jako monoterapie, ale vzhledem k relativně nízké bariéře vzniku rezistence u gonokoků a časté koinfekci C. trachomatis a N. gonorrhoeae se doporučuje kombinace s Ceftriaxonem.
- Trachom způsobený C. trachomatis.
- Genitální vředová choroba (chancroid) u mužů způsobená H. ducrey.
- Akutní bakteriální sinusitida způsobená H. influenzae, M. catarrhalis nebo S. pneumoniae. Obecně jsou však preferovány jiné léky, jako je Amoxicilin / Klavulanát.
- Akutní zánět středního ucha způsobený H. influenzae, M. catarrhalis nebo S. pneumoniae. Azithromycin však není lékem první volby pro tento stav. Obecně je výhodný Amoxicilin nebo jiné beta-laktamové antibiotikum.
- Faryngitida nebo tonzilitida způsobená S. pyogenes jako alternativa k terapii první volby u jedinců, kteří nemohou použít terapii první volby.
Azithromycin je dostupný v lékárně na lékařský předpis. V některých zemích světa se dá volně koupit v lékárně. Nám známá místa volného prodeje tohoto antibiotika bez receptu jsou Argentina, Peru a Kolumbie.
Ke snížení rozvoje bakterií rezistentních vůči lékům by měl být Azithromycin používán pouze k léčbě infekcí, u kterých je prokázáno nebo existuje silné podezření, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi na toto antibiotikum.
Léčba
Gram-pozitivní bakterie Corynebacterium minutissimum je citlivá na peniciliny, cefalosporiny I. generace, erytromycin, klindamycin, ciprofloxacin, tetracyklin a vankomycin. Pro léčbu se používají systémové makrolidy (erythromycin nebo azithromycin). Při těžších formách se lokálně používají v gelu aplikovaná antibiotika nebo perorálně erytromycin. Je možná celková léčba antibiotikem (erythromycin), běžnější je léčba místní, spočívající v aplikaci například imidazolových preparátů.
Zdroj: Erythrasma
Dávkování
Jeho dávkování ve většině schémat předpokládá podání celkové dávky 1,5 g (všechny tři tablety 500 mg najednou). Vzhledem k jeho dlouhému poločasu (účinkuje až 3 dny) může být podáván v jedné denní dávce.
U zánětu hltanu (faryngitida) je obvykle účinná dávka 500 mg denně po dobu tří dnů.
U zánětu mandlí (tonzilitida), zejména hnisavých, by měla být léčba prodloužena na pět dní (1 tableta 500 mg denně po dobu pěti dnů).
U bronchitidy, bronchopneumonie a pneumonie, zánětu středního ucha a sinusitidy je obvykle účinný třídenní režim (500 mg denně po dobu tří dnů).
U negonokokové uretritidy je velmi účinná jednotlivá dávka 1 g v jedné dávce.
U syfilis, u pacientů alergických na penicilin, byla úspěšně použita jednorázová dávka 1,5 g perorálně.
Při zánětu nebo infekci tkáně obklopující zub moudrosti se doporučuje dávka 500 mg po dobu maximálně 3-5 dnů.
Při respiračních infekcích a zánětech středního ucha se Azithromycin 500 mg podává jednou denně (vždy ve stejnou denní dobu) po dobu tří dnů.
V případě infekce chlamydiemi se berou všechny tři tablety jako jednorázová dávka 1500 mg Azithromycinu.
Dávkování pro děti
Obecně se používá dávka 10 mg/kg/den v jedné denní dávce, maximálně 500 mg, a po dobu 3 dnů. Alternativou je: 10 mg/kg první den, poté 5 mg/kg/den po další 4 dny. U streptokokové faryngitidy (v případech anafylaktické alergie na beta-laktamová antibiotika) je dávka 20 mg/kg/den po dobu 2 dnů (také maximální denní dávka 500 mg).
Používá se také při léčbě chronické Pseudomonas infekce u dětí s cystickou fibrózou.
Jak lék užívat
Azithromycin lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Užitím na prázdný žaludek se dosáhne rychlejšího nástupu účinku, který tak nastane již za 2 hodiny. Užití léku s jídlem nebo po jídle se čas nástupu účinku prodlouží o 1 hodinu.
Tabulka
Míra interakce vysoká
- Antibiotika: Ciprofloxacin, Kotrimoxazol, Erytromycin, Flukonazol, Isoniazid, Metronidazol, Mikonazol
- Kardiovaskulární léky: Amiodaron, Klofibrát, Fenofibrát, Propafenon
- Analgetika: Phenylbutazone, Piroxikam
- CNS léky: Alkohol, Citalopram, Sertralin
- GIT léky: Cimetidine, Omeprazol
- Jiné: Anabolické steroidy
Míra interakce pravděpodobná
- Antibiotika: Amoxicillin/klavulanát, Azithromycin, Klarithromycin, Levofloxacin, Ritonavir, Tetracyklin
- Kardiovaskulární léky: Acetylsalicylová kyselina, Fluvastatin, Simvastatin
- Analgetika: Acetaminophen, Tramadol, Celecoxib
- CNS léky: Disulfiram, Phenytoin, Fluvoxamine
- Jiné: Fluorouracil, Tamoxifen, Levamisole, Paclitaxel
Míra inhibice vysoká
- Antibiotika: Griseofulvin, Nafcillin, Ribavirin, Rifampin
- Kardiovaskulární léky: Cholestyramin
- CNS léky: Barbituráty, Karbamazepin
- Jiné: Merkaptopurin
- Míra inhibice pravděpodobná
- Antibiotika: Ritonavir
- Kardiovaskulární léky: Bosentan
- Analgetika: Azathioprin
- Jiné: Vakcína chřipky
Zdroj: Warfarin s jinými léky
MAKROLIDY – ERYTROMYCINY
Účinná antibiotická látka: AZITROMYCIN
Obchodní název antibiotik: Azibiot, Azithromycin, Azitrox, Sumamed, Zitrocin
Indikace antibiotik: Používají se na infekce respiračních cest; na léčbu borélie a chlamýdií.
Dávkování antibiotik: Azibiot + Azithromycin + Azitrox + Sumamed + Zitrocin: perorálně 500 mg za 24 hodin pro dospělou osobu
Nežádoucí účinky: alergické reakce, komorová tachyarytmie, nevolnost, průjem, zvracení, žloutenka
Účinná antibiotická látka: KLARITROMYCINObchodní název antibiotik: Fromilid, Klabax, Klacid, Klaritromycin, Klimicin
Indikace antibiotik: Používají se na infekce dýchacích cest při alergii na betalaktamy a při atypické pneumonii. Klimicin se navíc používá i na břišní abscesy, kožní flegmony a na léčbu osteomyelitidy.
Dávkování antibiotik: Fromilid + Klabax + Klaritromycin: perorálně 250 – 500 mg za 12 hodin pro dospělou osobu
Klacid: perorálně 250 – 500 mg za 12 hodin pro dospělou osobu, nebo nitrožilně 500 mg za 12 hodin pro dospělou osobu
Klimicin: nitrožilně 300 – 600 mg za 6 hodin pro dospělou osobu
Nežádoucí účinky: alergické reakce, komorová tachyarytmie, nevolnost, průjem, zvracení, žloutenka
Účinná antibiotická látka: SPIRAMYCIN
Obchodní název antibiotik: Rovamycine
Indikace antibiotik: Používá se na infekce dýchacích a močových cest, na léčbu toxoplazmózy u těhotných žen.
Dávkování antibiotik: 1,5 – 3 mil za 8 – 12 hodin
Nežádoucí účinky: alergické reakce, komorová tachyarytmie, novolnost, průjem, zvracení, žloutenka
Do této skupiny antibiotický látek Makrolidů – erytromycinů patří také ACETYLISOVALERYLTYLOSIN (obchodní název antibiotika Aivlosin), DIRITROMYCIN, ERYTROMYCIN (obchodní název antibiotika Erytrocin), JOSAMYCIN (obchodní název antibiotika Wilprafen), KITASAMYCIN, OLEANDOMYCIN, ROXITROMYCIN (obchodní název antibiotika Rulid), TILMIKOSIN (obchodní název antibiotika Pulmotil), TYLOSIN (obchodní název antibiotika Tylo-Kel), TROLEANDOMYCIN. Tyto antibiotické látky Makrolidů – erytromycinů se používají k léčbě streptokoků, listeriózy, záškrtu, bakteriálního zápalu plic a atypických pneumonií, legionářské nemoci. Makrolidy – erytromyciny mohou v organismu vyvolat nežádoucí účinky jako nevolnost a zvracení, žloutenku, alergické reakce a komorovou tachyarytmii.
Zdroj: Seznam antibiotik