YERSINIA je jedno z témat, o kterém bychom vás rádi informovali v tomto článku. Doxyhexal je tetracyklinové antibiotikum s účinnou látkou doxycyklin. Inhibuje růst bakterií a předpokládá se, že má protizánětlivé účinky. Doxycyklin se používá k léčbě mnoha různých bakteriálních infekcí včetně akné. Léčí se s ním také infekce močových a dýchacích cest, oční infekce, onemocnění dásní, kapavka, chlamydie a syfilis. Může být také použit k prevenci malárie a k léčbě infekcí způsobených roztoči, klíšťaty nebo vši.
Doxycyklin byl patentován v roce 1957 a vstoupil do komerčního využití v roce 1967. Je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace. Doxycyklin je dostupný jako generický lék například v přípravku Doxyhexal.
Doxyhexal 100 na co se používá
Doxyhexal obsahuje účinnou látku doxycyklin, který kromě obecných indikací pro všechny členy skupiny tetracyklinových antibiotik se často používá k léčbě lymské boreliózy, chronické prostatitidy, sinusitidy, zánětlivého onemocnění pánve, těžkého akné, rosacey a rickettsiových infekcí.
Doxycyklin je považován za léčbu první volby pro chlamydie a negonokokovou uretritidu a společně s cefiximem na nekomplikovanou kapavku.
Antibakteriální použití
Obecná antibakteriální indikace
Doxycyklin je širokospektrální antibiotikum, které se používá při léčbě řady bakteriálních infekcí. Je účinný proti bakteriím, jako je Moraxella catarrhalis, Brucella melitensis, Chlamydia pneumoniae a Mycoplasma pneumoniae. Kromě toho se doxycyklin používá při prevenci a léčbě závažných stavů, jako je antrax, leptospiróza, dýmějový mor a lymská borelióza. Některé bakterie, včetně Haemophilus spp., Mycoplasma hominis a Pseudomonas aeruginosa, však prokázaly rezistenci k doxycyklinu. Je také účinný proti Yersinia pestis (infekční agens dýmějového moru) a předepisuje se k léčbě lymské boreliózy, ehrlichiózy, a skvrnité horečce.
Konkrétně je doxycyklin indikován k léčbě následujících onemocnění:
Nakaženému člověku Yersinií se náhle prudce zvýší teplota, má silné bolesti ve spodní části břicha v podbřišku a záhy se dostaví silný průjem, který může být i s příměsí krve. Při onemocnění bakterií Yersinia enterocolitica může dojít rovněž ke zduření břišních uzlin, k zánětu kloubů v reakci na onemocnění (reaktivní artritida) nebo zánět podkoží (erythema nodosum) – akutní, alergické, zánětlivé onemocnění podkožní tkáně. Onemocnění je častější u žen než u mužů. Silné bolesti postiženého většinou zavedou k lékaři, anebo si lékařskou pomoc přivolá (či mu je jeho okolím přivolána). Po rozboru vzorku stolice je v případě yersiniózy objevena bakterie způsobující onemocnění.
Blecha obecná neboli lidská (Pulex irritans) byla v Česku i v Evropě od 14. do 19. století nejrozšířenějším a nejtypičtějším lidským parazitem. Nyní je více rozšířeným druhem blecha psí či blecha kočičí, které ale také mohou napadat člověka. Blechy jsou významnými ektoparazitickými přenašeči nemocí.
Blecha obecná je rozšířena téměř po celé zeměkouli, výjimku tvoří jen několik oblastí tropických pralesů. Četnost výskytu klesá spolu se zvyšující se životní úrovní. Předpokládá se, že není původním cizopasníkem člověka, ale psovitých šelem, na kterých se i dnes hojně vyskytuje. Na člověka se pravděpodobně přenesla právě při domestikaci psa.
Blechy nebývají vysoce hostitelský specifické. Napadají teplokrevné živočichy a snadno se mezidruhově přenášejí. Blechu obecnou nejčastěji v domácnosti najdeme u člověka, psa, kočky či prasete a ve volné přírodě například u tchoře, kuny, jezevce nebo lišky, ale i některých hlodavců.
Blecha obecná je bezkřídlý hmyz hnědé až černé barvy (přesné zbarvení závisí na složení potravy), ze stran je zploštělá a tvořena články, které se směrem ke koncové části těla zvětšují a překrývají. Články jsou sklerotizované a porostlé brvami, které také směřují k zádi a tím usnadňují pohyb srstí hostitele. Záď je složena z 10 článků, z nichž 3 poslední slouží k rozmnožování. Blecha má tři páry nohou, dva páry (zadní a střední) jsou skákavé. Blechy dokážou vyvinout dostatečnou sílu pro velmi dlouhé skoky, což je způsobeno dobře vyvinutými stehny a kyčlemi a zároveň speciálními strukturami uvnitř nohy (resilin). Jsou velké od 2 do 8 mm a dovedou skočit do vzdálenosti asi 35 cm při výšce skoku 20 cm. Na chodidlech se nachází 2 drápy, které slouží k přidržování se na hostiteli. Oči blechy jsou málo vyvinuté a reagují spíše jen na intenzitu světelných podnětů. Na hlavě se dále nachází kyjovitá tykadla a bodavě-sací ústní ústrojí. To je tvořeno bodcem, který je vybaven žlábkem, a za pomoci maxill jím blecha saje krev. Dále můžeme na hlavě najít pysková a čelistní makadla, která mají bodec ochraňovat. Blecha dokáže vypít až 15x větší množství krve, než je její velikost. Od jiných druhů blech se blecha obecná odlišuje absencí ktenidií (ctenidium) na hlavě a chybějícím hřebenem na hlavě a předhrudí.
Blechy mají oddělené pohlaví. Pohlavní ústrojí samiček je tvořeno vaječníky – soustava trubiček a vejcovodů, které ústí do dělohy. Pohlavní ústrojí samečků je tvořeno párem varlat a chámovodovou schránkou s phallusem. Ten je velmi důležitý při klasifikaci druhů blech. Samička se se samečkem najde díky čichu, páří se v srsti hostitele. Blechy procházejí dokona
Blecha morová (Xenopsylla cheopis Rothschild, 1903) je parazitem hlodavců (zejména krys a potkanů), sekundárně pak člověka. Rozšířená je zvláště v tropech a subtropech, odkud byla rozvlečena na lodních krysách a lidech do všech větších přístavů a měst ve světě. Živí se krví hostitele. Patří mezi nejnebezpečnější přenašeče chorob mezi hmyzem. Velmi snadno přechází na člověka. Je přenašečem dvou významných patogenů: Yersinia pestis (původce moru lidí), Rickettsia typhi (původce endemického tyfu). Dospělec průměrně žije 3 měsíce.
Nemá na hlavě ani na pronotu hřebeny. Od blechy lidské se liší postavením hlavy a počtem štětin, potom jsou ještě další nepatrné detaily. Je menší a světlejší než blecha lidská, barvu má červenou, samička měří 2–3 mm a sameček 1,5–2 mm.
Ve středověku se k hubení infekce morem používalo koření (hřebíček, rozmarýn, majoránka, meduňka a další), které mělo zabránit vniknutí infekce do těla. Orientálnímu koření se připisovala mimořádná důležitost. Od poloviny 14. století tak stoupala spotřeba koření závratnou rychlostí. V zamořené Paříži se drceným pepřem prokládaly plátky masa, aby se zabránilo šíření infekce. Rovněž nošení hřebíčku v ústech se považovalo za velmi účinnou ochranu proti moru.
Spektrum účinku minocyklinu zahrnuje grampozitivní a gramnegativní bakterie včetně anaerobních a sporulujících. Minocyklin je také účinný proti mykoplazmám, ricketsiím, chlamydiím, treponemám, letospirám a aktinomycetám. Minocyklin je zpravidla účinný proti následujícím druhům bakterií: Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis a Branhamella pertussis, Brucella spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp (mimo E. aerogenes), Francisella tularensis, Haemophilus influenzae a Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae a Neisseria meningitis, Listeria monocytogenes, Salmonella spp. Shigella spp., Staphylococcus aureus a koagulázové negativní stafylokoky, streptokoky skupiny A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, viridující streptokoky, Yersinia spp.
Výraznou, zčásti získanou rezistenci, vykazují: Bacteroides fragilis, Haemophilus ifluenzae enterokoky, Streptococcus pneumoniae serologických skupin B a S. To samé platí pro stafylokoky. Minocyklin je účinný na Bacteroides spp., Clostridium perfringens a Clostridium tetani, fuzobakterie, Morganella morganii, peptokoky, peptostreptokoky a propionbakterie.
Minocyklin působí také na aktinomycety, spirochety, leptospiry, mykoplazmy, rickettsie a bedsonie. Citlivá je i část kmenů Stenotrphomonas maltophilia a Stenotrphomonas sepacea. Enterobacter aerogenes, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa a Serratia spp. je nutno považovat za primárně rezistentní.
Ve skupině tetracyklinů existuje rozsáhlá zkřížená rezistence, výjimkou jsou některé kmeny Staphylococcus aureus, na které je minocyklin ještě účinný.
Farmakokinetické vlastnosti
Po orální aplikaci se minocyklin téměř zcela absorbuje z gastrointestinálního traktu. Existuje lineární vztah mezi dávkou a hladinou v séru. Relevantní plazmatická hladina je dosažena již za 30 minut.
Maximální plazmatická hladina při orální aplikaci je dosažena za 1–2 hodiny. Poločas v plazmě je 12–17 hodin, při omezené funkci ledvin (až do clearance kreatininu 20 ml/min) není podstatně prodloužen.
Vazba minocyklinu na plazmatické proteiny je asi 75%.
Distribuce do celého organismu probíhá rychle, přičemž zvlášť vysoké hladiny je dosaženo v játrech a žlučníku. Penetrace látky meningy je v porovnání s jinými tetracykliny dobrá: u zanícených meningů dosahuje koncentrace v likvoru asi 25–30% hodnot plazmatické hladiny.
Asi 50 % minocyklinu se metabolizuje na mikrobiologicky aktivní metabolity. Asi 10 % nezměněné látky se vylučuje ledvinami a zbytek nezměněné látky střevem.
Relativní biologická dostupnost minocyklinu je 99,32 %.
Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku
Toxikologické studie na zvířatech neprokázaly žádnou zvláštní senzitivitu. Mutagenní a kancerogenní účinek dosud nebyl prokázán. Teratologické studie prováděné na řadě zvířat neprokázaly výskyt kongenitálních malformací. U plodu starších než čtyři měsíce může ukládání minocyklinu způsobovat diskoloraci zubů, poškození zubní skloviny a zpoždění v růstu kostí.
